一种官能化双嵌段共聚物及其制备方法和用途技术

技术编号:26840312 阅读:79 留言:0更新日期:2020-12-25 12:56
本申请涉及有机化学和高分子化学领域,特别是涉及一种官能化双嵌段共聚物及其制备方法和用途。本申请提供一种官能化双嵌段共聚物,所述官能化双嵌段共聚物的化学结构式如式II所示。本申请所提供的官能化双嵌段共聚物、或聚合物颗粒,可以广泛的应用肿瘤影像、肿瘤治疗等等领域,其不仅具有良好的安全性,实现酸性条件下高分子更快的且可调节(通过改变管能基团的数量)的降解和清除,还在靶向部位具有优良的特异性的优质影像成像效果,具有高信噪比、边界清晰、长半衰期等特点,解决了荧光成像技术在实时术中导航的难题,从而具有良好的产业化前景。

【技术实现步骤摘要】
一种官能化双嵌段共聚物及其制备方法和用途
本申请涉及有机化学和高分子化学领域,特别是涉及一种官能化双嵌段共聚物及其制备方法和用途,这些用途主要包含肿瘤影像探针试剂和肿瘤治疗药物制剂。
技术介绍
恶性肿瘤(癌症)已经成为威胁人类生命的主要原因之一并且逐年攀升。根据中国国家癌症中心发布的2019年全国癌症报告,在中国,恶性肿瘤已成为严重威胁中国人群健康的主要公共卫生问题之一,最新的统计数据显示,恶性肿瘤死亡占居民全部死因的23.91%,导致医疗花费超过2200亿。2015年全国恶性肿瘤发病约392.9万例,死亡233.8万例。目前,癌症治疗包括手术切除、化学疗法、放射疗法、免疫疗法等治疗方法。手术切除是治疗中早期实体肿瘤的最有效的手段,通常由外科医生在外科手术过程中,依靠术前的影像诊断、术中的临床经验(包括视觉辨别和触碰感觉等)、及其他临床辅助手段来判断肿瘤的边界并对病灶部位实施切除。但由于肿瘤基本上是非均相分布的组织,且各种不同类型的肿瘤具有不同的边界特征,造成肿瘤边界在手术过程中难以精准判断。因此,外科手术的过度切除可能严重影响病人术后本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种官能化双嵌段共聚物,所述官能化双嵌段共聚物的化学结构式如式II所示:/n

【技术特征摘要】
1.一种官能化双嵌段共聚物,所述官能化双嵌段共聚物的化学结构式如式II所示:



式II中,m2=22~1136,n2=10~500,p2=0.5~50,q2=0~500,r2=0~200;
s21=1~10,s22=1~10,s23=1~10,s24=1~10;
n'1=1~4,n'2=1~4,n'3=1~4,n'4=1~4;
L21、L22、L23、L24为连接基团;
A2选自可质子化基团;
C2选自荧光分子基团;
D2选自递送分子基团;
E2选自亲/疏水基团;
T2选自封端基团;
EG2选自封端基团。


2.如权利要求1所述的官能化双嵌段共聚物,其特征在于,式II中,聚乙二醇嵌段的分子量为1000~50000Da,聚内酯嵌段的分子量为1000~50000Da;
和/或,所述官能化双嵌段共聚物的临界胶束浓度(CMC)<50μg/mL。


3.如权利要求1所述的官能化双嵌段共聚物,其特征在于,式II中,s21=1~6,s22=1~6,s23=1~6,s24=1~6;
L21、L22、L23、L24各自独立地选自-S-,-O-,-OC(O)-,-C(O)O-,SC(O)-,-C(O)-,-OC(S)-,-C(S)O-,-SS-,-C(R1)=N-,-N=C(R2)-,-C(R3)=N-O,-O-N=C(R4)-,-N(R5)C(O)-,-C(O)N(R6)-,-N(R7)C(S)-,-C(S)N(R8)-,-N(R9)C(O)N(R10)-,-OS(O)O-,-OP(O)O-,-OP(O)N-,-NP(O)O-,-NP(O)N-,其中,R1~R10各自独立地选自H,C1-C10烷基,C3-C10环烷基;
A2选自其中,R11和R12各自独立地选自C1-C10烷基,C2-C10烯基,C2-C10炔基,C3-C10环烷基,芳香基,杂芳基;a=1-10、且a为正整数;
C2包括ICG,METHYLENEBLUE,CY3.5,CY5,CY5.5,CY7,CY7.5,,BDY630,BDY650,BDY-TMR,Tracy645,Tracy652;
D2选自荧光淬灭基团、药物分子基团,所述荧光淬灭基团优选选自BHQ-0,BHQ-1,BHQ-2,BHQ-3,BHQ-10,QXL-670,QXL-610,QXL-570,QXL520,QXL-490,QSY35,QSY7,QSY21,QXL680,IowaBlackRQ,IowaBlackFQ,所述药物分子优选选自化疗药物,更优选选自5-ALA(5-Aminolevulinicacid,5-氨基酮戊酸),核酸药物,紫杉醇,顺铂,阿霉素,伊立替康,SN38;
E2选自H,C1-C18烷基,-O-R11,-S-R12,其中,R11~R12各自独立地选自H,C1-C18烷基,C3-C10环烷...

【专利技术属性】
技术研发人员:周纯叶振兴陆琛宏
申请(专利权)人:亭创生物科技上海有限公司
类型:发明
国别省市:上海;31

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