一种孟鲁司特钠中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种孟鲁司特钠中间体的制备方法，并获得高品质的孟鲁司特钠中间体。该工艺以2‑[3‑(2‑(7‑氯2‑喹啉基)乙烯基)苯基]‑2‑丙烯‑1‑醇为原料、邻溴苯甲酸甲酯、二异丙胺、醋酸钯为主要原料，经过Heck反应得到2‑[3‑(2‑(7‑氯‑2‑喹啉基)乙烯基)苯基‑(3‑羰基)丙基]苯甲酸甲酯，该工艺操作简单，所用物料便宜，反应条件温和，催化剂及反应试剂可以得到回收再利用，且产品收率和纯度得到了较大的提高。

【技术实现步骤摘要】
一种孟鲁司特钠中间体的制备方法
本专利技术属于化工合成领域，具体涉及一种孟鲁司特钠中间体的制备方法。
技术介绍
孟鲁司特钠(MontelukastSodium)，化学名为[R-(E)-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫代]甲基]环丙基乙酸钠，由美国默克公司研制，商品名为“顺尔宁”(Singulair)。1998年2月首次在芬兰和墨西哥上市，同年4月和10月在英国和美国上市，2002年在中国上市。本商品为选择性白三烯D4受体拮抗剂，可与气道中的白三烯选择性的结合，阻断过敏介质的作用，改善呼吸道炎症，使气道畅通，是一种高效、低毒、安全性好的平喘抗炎和抗过敏药，具有广阔的应用前景。2-[3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-(3-羰基)丙基]苯甲酸甲酯(MK-3)，CAS：149968-11-6是合成治疗哮喘药孟鲁司特钠的重要中间体，其合成研究对孟鲁司特钠的制备工艺具有重要的应用价值。其制备成本的高低，影响了孟鲁司特钠的生产成本。>杂环碳烯类负载的钯本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种孟鲁司特钠中间体的制备方法，所述的孟鲁司特钠中间体为2-[3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-(3-羰基)丙基]苯甲酸甲酯(MK-3)。其特征在于合成的化学反应式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种孟鲁司特钠中间体的制备方法，所述的孟鲁司特钠中间体为2-[3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-(3-羰基)丙基]苯甲酸甲酯(MK-3)。其特征在于合成的化学反应式如下：





2.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠中间体的制备方法，其特征在于包含以下步骤：
步骤1：向反应釜里加入溶剂、2-[3-(2-(7-氯2-喹啉基)乙烯基)苯基]-2-丙烯-1-醇(MK-2)和二异丙胺，氮气置换保护，搅拌至全溶；
步骤2：全溶后，加入醋酸钯，搅拌升温，滴加邻溴苯甲酸甲酯，滴完保温5小时，过滤，滤固为醋酸钯；
步骤3：滤液用热水洗涤，有机层减压脱溶一半左右溶剂，降温冷冻析晶后离心，滤固烘干后得产物2-[3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-(3-羰基)丙基]苯甲酸甲酯(MK-3)。


3.根据权利要求2所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈本顺，叶金星，徐春涛，张凌怡，何义，张维冰，李大伟，程瑞华，朱小亮，施莉莉，王欢，
申请(专利权)人：宿迁盛基医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32