【技术实现步骤摘要】
3-氨基磺酰基丙氨酸的制备方法
本专利技术属于化合物制备领域，具体地涉及3-磺胺基丙氨酸的一种全新的合成方法。
技术介绍
3-氨基磺酰基丙氨酸是一种具有多种生物活性的化合物，如抗结核活性(J.Am.Chem.Soc.1959,81,19,5125–5128)，抗肿瘤活性(J.Med.Chem.1978,21,1,45-49)。目前，已报道的3-氨基磺酰基丙氨酸的合成方法如路线一所示(J.Am.Chem.Soc.1959,81,19,5125–5128；J.Med.Chem.1978,21,1,45-49)，该路线中使用到毒性气体氯气，以及具有强烈刺激性气味的氨气；此外，最后一步酸性水解乙酰基有可能生成其他大极性杂质，目标物3-氨基磺酰基丙氨酸的纯化非常复杂，需要经过大孔树脂进行柱层析，再经重结晶获得。整体而言，该合成方法存在操作复杂，条件苛刻，所用试剂毒性较大，且收率较低，副产物较多，分离纯化复杂的特点。研究出合成方法简便，路线较短的合成方法对于3-氨基磺酰基丙氨酸的大量合成以及后期工业化生产具有重要意义。<...
【技术保护点】
1.3-氨基磺酰基丙氨酸的制备方法，其特征在于,所述3-氨基磺酰基丙氨酸具有式I所示结构，其中手性碳原子选自(R)构型、(S)构型或者消旋体：/n
【技术特征摘要】
1.3-氨基磺酰基丙氨酸的制备方法，其特征在于,所述3-氨基磺酰基丙氨酸具有式I所示结构，其中手性碳原子选自(R)构型、(S)构型或者消旋体：
具体包括如下步骤：
(1)以化合物A为原料，在碱性物质存在下，在非质子溶剂中，与二碳酸二叔丁酯反应生成化合物B；
(2)化合物B在碳酸铵存在下，经二醋酸碘苯氧化获得化合物C；
(3)化合物C在酸性条件下脱除叔丁氧羰基保护，并同时酸水解叔丁酯获得式I目标物3-磺胺基丙氨酸。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述化合物A与所述二碳酸二叔丁酯的摩尔比为1:2～3.0，优选为1:2.5。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)的碱性物质选自三乙胺、N,N二异丙基乙胺、碳酸钾或碳酸钠提供，所述碱性物质与所述化合物A的摩尔比为4.5～5.5:1，优选为5:1。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)的非质子溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯或乙腈。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征...
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