一种盐酸坦索罗辛晶型的制备方法技术

本发明专利技术属于药物技术领域，尤其涉及盐酸坦索罗辛晶型的制备方法，该方法包括：向溶剂中加入坦索罗辛，升温至第一温度，待完全溶解后，得到第一溶液；向所述第一溶液中加入酸，在第一温度下，保温反应后得到第二溶液；将所述第二溶液冷却至第二温度，搅拌反应后得到第三溶液；将所述第三溶液过滤、干燥后，得到盐酸坦索罗辛晶型。此制备方法工艺简单，收率高，产品纯度高，适合大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸坦索罗辛晶型的制备方法
本专利技术属于药物
，具体涉及一种盐酸坦索罗辛晶型的制备方法。
技术介绍
盐酸坦索罗辛(TamsulosinHydrochloride)的化学命名为5-[(2R)-2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐；盐酸坦索罗辛的分子式为C20H28N2O5S·HCl，分子量为444.97；盐酸坦索罗辛分子结构中存在1个手性碳原子，临床使用的药品为其R构型。盐酸坦索罗辛是一种新型长效α-1肾上腺素受体拮抗剂，由日本山之内制药研发，并于1992年7月FDA批准上市，其商品名为Harnal(哈乐)。该药能特异性地抑制前列腺平滑肌的收缩，迅速缓解良性前列腺增生临床症状，并且具有疗效好，不良反应少的优点。药物的晶型研究在制药行业具有重大意义，固体化合物由于其分子的排列形式及对称规律不同，形成了不同的晶型固体状态，不同药物的不同晶型往往具有不同的生物化学性质，在稳定性、溶解度等方面具有显著差异。不同的晶型可能具有不同的溶解性，制成一定剂型后可能会影响其溶出速度和稳定性，从而影本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸坦索罗辛晶型的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：/n向溶剂中加入坦索罗辛，升温至第一温度，待完全溶解后，得到第一溶液；/n向所述第一溶液中加入酸，在第一温度下，保温反应后得到第二溶液；/n将所述第二溶液冷却至第二温度，搅拌反应后得到第三溶液；/n将所述第三溶液过滤、干燥后，得到盐酸坦索罗辛晶型。/n

【技术特征摘要】
1.一种盐酸坦索罗辛晶型的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
向溶剂中加入坦索罗辛，升温至第一温度，待完全溶解后，得到第一溶液；
向所述第一溶液中加入酸，在第一温度下，保温反应后得到第二溶液；
将所述第二溶液冷却至第二温度，搅拌反应后得到第三溶液；
将所述第三溶液过滤、干燥后，得到盐酸坦索罗辛晶型。


2.如权利要求1所述的盐酸坦索罗辛晶型的制备方法，其特征在于，所述盐酸坦索罗辛晶型为晶型A。


3.如权利要求1所述的盐酸坦索罗辛晶型的制备方法，其特征在于，所述第一温度为30～85℃。


4.如权利要求3所述的盐酸坦索罗辛晶型的制备方法，其特征在于，所述第一温度为60～70℃。


5.如权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：昝广友，曹祺，于凯，王永广，戴信敏，
申请(专利权)人：北京鑫开元医药科技有限公司，深圳市前海中康科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11