一种脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物领域，尤其涉及一种脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物及其制备方法，以所述脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的总质量为100％计，所述脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的质量百分含量的成分为：活性成分10‑50％；填充剂20‑70％；崩解剂1‑20％；粘合剂1‑10％；润滑剂0‑2％；包衣剂0‑10％。本发明专利技术开发了一种以具有式Ⅰ结构的化合物、立体异构或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物为活性成分的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，具有良好的抗癌药物耐药性能和药物靶向作用，并且对治疗免疫性疾病具有重要的意义。

【技术实现步骤摘要】
一种脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物及其制备方法
本专利技术属于药物领域，具体涉及一种脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物及其制备方法。
技术介绍
癌症是威胁人类健康的重大疾病之一，目前癌症的主要治疗方式包括药物治疗、手术治疗、放射治疗等，其中药物治疗是最常用的治疗方式之一。传统的细胞毒药物无法区分肿瘤细胞和正常细胞，常导致严重的副作用，而靶向药物以肿瘤细胞作为特异性靶点，能准确作用于肿瘤，在极大提高癌症的治疗水平的同时能够有效降低不良反应率。脾酪氨酸激酶属于蛋白酪氨酸激酶家族，是一种非受体型蛋白酪氨酸激酶，它普遍表达于造血细胞中，在B细胞中高水平表达，在其他细胞比如成纤维细胞、神经细胞等较低水平表达。脾酪氨酸激酶对B细胞发展基抗原受体信号传导、T细胞发展、有丝分裂激活蛋白的激活等有非常重要的作用。脾酪氨酸激酶的激活与多种肿瘤发生相关，例如弥漫性大B细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和B细胞慢性淋巴细胞性白血病等，因而，脾酪氨酸激酶(抑制剂作为B细胞相关的恶性肿瘤治疗具有较好的前景。类风湿性关节炎(RA)是一种常见的全身性自身免疫疾病，基本病变为本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，其特征在于，以所述脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的总质量为100％计，所述脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物包括如下质量百分含量的成分：/n

【技术特征摘要】
1.一种脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，其特征在于，以所述脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的总质量为100％计，所述脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物包括如下质量百分含量的成分：



所述活性成分为具有式Ⅰ结构的化合物、立体异构或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物：



其中，R1代表单取代、双取代或不取代的苯基或芳杂环基，R2代表H、甲氧基、氰基、卤素、氨基羰基、乙酰基氨基或氨基磺酰基。


2.如权利要求1所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，其特征在于，所述填充剂包括淀粉、微晶纤维素、甘露醇和乳糖中的至少一种。


3.如权利要求1所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，其特征在于，所述崩解剂包括羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素中的至少一种。


4.如权利要求1所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，其特征在于，所述粘合剂包括羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、预胶化淀粉和明胶中的至少一种。


5.如权利要求1所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，其特征在于，所述润滑剂包括硬脂富马酸钠、硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的至少一种。


6.如权利要求1所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的制备方法，其特征在于，所述包衣剂包括羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇6000和滑石粉中至少一种。


7.一种如权利要求1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：霍志强，黄巧萍，王永广，唐睿，戴信敏，
申请(专利权)人：北京鑫开元医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11