五味子醇甲在制备防治溃疡性结肠炎的药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及医药学领域，特别是涉及一种五味子醇甲的医药用途。本发明专利技术的五味子醇甲可用于防治溃疡性结肠炎。

【技术实现步骤摘要】
五味子醇甲在制备防治溃疡性结肠炎的药物中的应用
本专利技术属于医药领域。具体涉及五味子醇甲在制备防治肠炎的药物中的应用。
技术介绍
溃疡性结肠炎(UC)是一种病因不明极易复发的肠道炎症性疾病，与克罗恩病(CD)共同组成炎症性肠病(IBD)。UC可发生于各年龄层，难治愈，且发病率在我国有显著增加的趋势，是现代难治病之一。病变主要累及结直肠黏膜的慢性非特异性炎症以腹痛、腹泻、黏液血便、里急后重为主，病程迁延不愈，易反复发作，并有发生癌变的可能性。目前治疗UC以西药主，包含甾体类和非甾体类两大类，例如糖皮质激素类、氨基水杨酸类、抗生素及免疫抑制剂等。但是长期使用这些药物，副作用较大，且停药后易反弹，如临床用药SASP可以引起肝毒性。由于我国中药资源丰富，从天然植物中筛选具有活性的新化合物或已知结构的天然化合物的新用途已成为新药开发的主要途径之一。因此，从天然植物中寻找天然治疗溃疡性结肠炎的药物是本领域的一个重要课题。五味子醇甲，是从木兰科植物五味子中分离出的一种木脂素类化合物，具有抗炎、抗氧化、保肝、镇静催眠及降血糖等多种作用。
技术实现思路
本专利技术的目的旨在提供一种五味子醇甲新的医药用途。具体地说，本专利技术提供了一种五味子醇甲在制备防治溃疡性结肠炎的药物中的应用。在一优选例中，五味子醇甲是作为唯一的活性成分应用于防治溃疡性结肠炎的药物的制备中。本专利技术各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本专利技术的特点、目的和优势将更为明显。附图说明图1体现了五味子醇甲对溃疡性结肠炎小鼠体重的影响；图2体现了五味子醇甲对溃疡性结肠炎小鼠血便发生率的影响；图3体现了五味子醇甲对溃疡性结肠炎小鼠结肠长度的影响，图3A小鼠结肠整体外观，图3B小鼠结肠长度；图4体现了五味子醇甲对溃疡性结肠炎小鼠结肠组织病理的影响，图4A小鼠结肠HE染色，图4B组织病理评分；(在上述图中：a表示正常对照组，b表示模型对照组，c表示SASP组，d表示五味子醇甲组)具体实施方式本专利技术的问世部分是基于这样一个意外发现：五味子醇甲可以明显改善实验性溃疡性结肠炎小鼠的体重减轻、血便、结肠缩短以及组织病理损伤等症状。因此，五味子醇甲可用于制备防治肠炎，特别是溃疡性结肠炎的药物。进而，本专利技术提供了五味子醇甲在制备防治肠炎的药物中的应用。本专利技术的五味子醇甲的分子式为：C24H32O7，分子量为：432.513，其结构式如下：本专利技术的五味子醇甲可通过商业途径从成都埃法生物科技有限公司、成都曼思特生物科技有限公司、上海源叶生物科技有限公司等处购买获得。其纯度均符合药用标准。本专利技术的五味子醇甲的纯度以≥97％最佳。本专利技术的五味子醇甲可以单独使用或以药物组合物的形式使用。药物组合物包括作为活性成分的本专利技术的五味子醇甲及可药用载体。较佳地，本专利技术的药物组合物含有0.1-99.9％重量百分比的作为活性成分的本专利技术的五味子醇甲。“可药用载体”不会破坏本专利技术的五味子醇甲的药学活性，同时其有效用量，即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。所述可药用载体包括但不限于：软磷脂、硬脂酸铝、氧化铝、离子交换材料、自乳化药物传递系统、吐温或其他表面活化剂、血清蛋白、缓冲物质如磷酸盐、氨基乙酸、山梨酸、水、盐、电解质如硫酸盐精蛋白、磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氯化钠、锌盐、硅酸镁、饱和脂肪酸部分甘油酯混合物等。其他常用的药物辅料如粘合剂(如微晶纤维素)、填充剂(如淀粉、葡萄糖、无水乳糖和乳糖珠粒)、崩解剂(如交联PVP、交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素)、润滑剂(如硬脂酸镁)以及吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、稀释剂、润湿剂等。本专利技术的五味子醇甲以及其药物组合物可按本领域常规方法制备并可以通过胃肠道或非胃肠道或局部皮肤途径给药。口服制剂包括胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂等；非胃肠道给药制剂包括注射液等；局部皮肤给药制剂包括软膏剂、膏药、橡胶膏剂、糊剂、搽剂、洗剂、涂膜剂、离子透入剂等。优选为局部皮肤给药制剂。本专利技术的五味子醇甲以及其药物组合物的给药途径可以为口服、舌下、经皮、经肌肉或皮下、皮肤粘膜等。下面结合具体实施例，进一步阐述本专利技术。应理解，这些实施例仅用于说明本专利技术而不用于限制本专利技术的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例、或份数按重量计。除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本专利技术方法中。文中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。本专利技术提到的上述特征，或实施例提到的特征可以任意组合。本专利说明书所揭示的所有特征可与任何组合物形式并用，说明书中所揭示的各个特征，可以任何可提供相同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特别说明，所揭示的特征仅为均等或相似特征的一般性例子。实施例一：1、实验材料1.1药材五味子醇甲(CAS：7432-28-2，分子量432.513，HPLC纯度≥98％，成都普瑞法科技开发有限公司)；葡聚糖硫酸钠(DSS，CAS：9011-18-1，MW36-50kDa,由美国MPBiomedicals公司生产)；柳氮磺胺吡啶(SASP，CAS：599-79-1，分子量398.39，HPLC纯度≥98％，由美国Sigma-Aldrich公司生产)。1.2实验动物体重20±2g的C57BL/6J雌性小鼠(8周)，由上海中医药大学实验动物中心提供，动物合格证号：SYXK(沪)2018-0032。置于常规饲养环境，自由进食和饮水。2、实验方法2.1溃疡性结肠炎模型的建立选择体重均一的C57BL/6J雌性小鼠(20±2g)，采用国际通用的溃疡性结肠炎造模方法(Gastroenterology2002,123:256-70；PLoSOne2012,7:e36075)，在研究开始阶段，使小鼠自由进食和饮水，在初期适应阶段后，将水换成4％(w/v)的DSS，自由饮用8天，以引起溃疡性结肠炎。2.2分组及给药方法正常对照组：10只，给予正常饮食。模型对照组：10只，给予4％DSS溶液自由饮用8天。SASP组：10只，给予4％DSS溶液的同时灌胃给予SASP(350mg/kg)连续8天。五味子醇甲组：10只，给予4％DSS溶液的同时灌胃给予五味子醇甲(50mg/kg)连续8天。实验期间，每天新鲜制备剂量制剂，用0.5％的羧甲基纤维素钠溶解，并在制备1小时内使用。2.3肠炎的评估腹泻、血便、组织病理分析等均参考前期研究发表论文(AmJPhysiolGastrointestLiverPhysiol,2015,309本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.五味子醇甲在制备防治溃疡性结肠炎的药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.五味子醇甲在制备防治溃疡性结肠炎的药物中的应用。


2.如权利要求1所...

【专利技术属性】
技术研发人员：窦薇，于之伦，岳备，任怡静，张婧，任君宇，王峥涛，
申请(专利权)人：上海中医药大学，
类型：发明
国别省市：上海;31