一种含有尼替西农的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含有尼替西农的药物组合物，原材料包括尼替西农、表面稳定剂、助流剂、PH调节剂、以及填充剂，采用湿法介质研磨方法制备该药物组合物。本发明专利技术的优点在于，改善了药物的口服生物利用度；该组合物可在常温下保持稳定，可显著降低药品的储存和流通成本；采用本发明专利技术制备出的颗粒可进一步制得药物颗粒剂、胶囊剂、片剂等药物剂型，制备方法简单、成本适宜，适用于工业化大规模生产。

【技术实现步骤摘要】
一种含有尼替西农的药物组合物及其制备方法
本专利技术属于药物
，具体为一种含有尼替西农的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
尼替西农是一种合成的4-羟苯丙酮酸双氧酶可逆抑制剂，主要适用于罕见儿科Ⅰ型遗传性酪氨酸血症(HT-1)的治疗。尼替西农几乎不溶于水，不溶于盐酸，在水和盐酸中溶解度低，分别为5×10-3mg/ml和＜1×10-3mg/ml，其较低的溶解性影响了其口服生物利用度。目前尼替西农的上市剂型有片剂、胶囊以及口服混悬液，尼替西农制备成制剂后稳定性差，且现有技术的尼替西农药物口服生物利用度也并不理想。
技术实现思路
为了解决现有技术中的尼替西农药物口服生物利用率较低、稳定性差的的问题，本专利技术提供了一种含有尼替西农的药物组合物及其制备方法，实现的目的为提高其口服生物利用度及稳定性，提高患者的顺应性，具有一定的临床价值。为了实现上述目的，本专利技术提供以下技术方案：本专利技术提供的一种含有尼替西农的药物组合物，该组合物包括尼替西农、表面稳定剂、助流剂、PH调节剂、以及填充剂，各原材料占组合物的重量百分比本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有尼替西农的药物组合物，其特征在于，该组合物包括尼替西农、表面稳定剂、助流剂、PH调节剂、以及填充剂，各原材料占组合物的重量百分比分别为：尼替西农0.1％-10％，表面稳定剂0.1％-5％，助流剂0％-1％，PH调节剂0％-5％，填充剂70-95％。/n

【技术特征摘要】
1.一种含有尼替西农的药物组合物，其特征在于，该组合物包括尼替西农、表面稳定剂、助流剂、PH调节剂、以及填充剂，各原材料占组合物的重量百分比分别为：尼替西农0.1％-10％，表面稳定剂0.1％-5％，助流剂0％-1％，PH调节剂0％-5％，填充剂70-95％。


2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，表面稳定剂是羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物、磺基琥珀酸二辛酯钠、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、聚乙二醇维生素E琥珀酸酯的一种或一种以上。


3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述助流剂是硬脂酸、微粉硅胶、胶态二氧化硅中任意一种或一种以上。


4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述PH调节剂是pKa低于5的有机酸或无机酸。


5.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：李小羿，戴向荣，殷雷，
申请(专利权)人：兆科药业广州有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44