一种含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物及其制备方法技术

本发明专利技术申请公开了一种含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物，由盐酸沙丙蝶呤、亲脂性表面活性剂和/或蜡质骨架材料、稳定剂、助漂剂或生物粘附剂、以及药物需要的赋形剂组成，本申请还公开了制备所述药物的方法，采用共微粉法或热熔制粒法。本发明专利技术的优点在于，改善了药物的口服生物利用度；该药物组合物可在常温下保持稳定，显著降低药品的储存和流通成本；该组合物剂型为颗粒剂，便于携带，适合于涉及剂量范围较广的特点，方便患者用药，且制剂制备工艺简单、成本适宜，适用于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
一种含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物及其制备方法
本专利技术属于药物
，具体为一种含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物及其制备方法。
技术介绍
苯丙氨酸血症是一种先天性氨基酸代谢障碍，以苯丙氨酸羟化酶活性缺乏所导致的血浆中苯丙氨酸浓度升高为特征，常造成严重的智力发育迟缓。BH4缺乏症如果不进行及时的药物治疗，会造成儿童出现神经系统疾病，而成人出现认知功能障碍和精神疾病方面的不可逆的临床表现。盐酸沙丙蝶呤是首个获准治疗苯丙酮尿症(PKU)的专一性治疗药，是苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸羟化酶的辅助因子，使用盐酸沙丙蝶呤治疗BH4缺乏症患者的原理是该药可代替缺乏的BH4，从而恢复苯丙氨酸羟化酶的活性。颗粒剂适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者，因此，开发一种患者顺应性更好的适合儿童的盐酸沙丙蝶呤剂型刻不容缓。另一方面，盐酸沙丙蝶呤极易溶于水，略溶于甲醇，极微溶解于乙醇，几乎不溶于二乙醚。盐酸沙丙喋呤有很好的水溶性，但发现目前现有药物组合的生物利用度较低。盐酸沙丙蝶呤吸收部位为消化管，几乎不被胃吸收，主要从十二指肠的小肠中吸收。试验表明患者食用高脂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物，其特征在于，由盐酸沙丙蝶呤、亲脂性表面活性剂和/或蜡质骨架材料、稳定剂、助漂剂或生物粘附剂、以及药物需要的赋形剂组成，盐酸沙丙蝶呤占药物重量的10％，亲脂性表面活性剂和/或蜡质骨架材料占药物重量的25-35％，稳定剂占药物重量的5-10％，助漂剂或生物粘附剂占药物重量的10-15％，余下为药物需要的赋形剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物，其特征在于，由盐酸沙丙蝶呤、亲脂性表面活性剂和/或蜡质骨架材料、稳定剂、助漂剂或生物粘附剂、以及药物需要的赋形剂组成，盐酸沙丙蝶呤占药物重量的10％，亲脂性表面活性剂和/或蜡质骨架材料占药物重量的25-35％，稳定剂占药物重量的5-10％，助漂剂或生物粘附剂占药物重量的10-15％，余下为药物需要的赋形剂。


2.根据权利要求1所述的含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物，其特征在于，赋形剂由填充剂、粘合剂、崩解剂组成，填充剂占药物重量的40-50％，粘合剂占药物重量的1-2％，崩解剂占药物重量的2-5％。


3.根据权利要求1所述的含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物，其特征在于，所述亲脂表面活性剂和/或蜡质骨架材料为硬脂酰甘油酯、聚乙二醇、硬脂酸、蜡质类、甘油二十二烷酸酯、山嵛甘油酯、硬脂酸棕榈酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、氢化蓖麻油、硬脂醇、聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯、卵磷脂、椰子油Cs/Cio聚乙二醇甘油酯、杏仁油聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯、聚氧乙烯(20)山梨酸油酸酯中的一种或一种以上。


4.根据权利要求3所述的含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物，其特征在于，所述蜡质类包括微晶蜡、石蜡。


5.根据权利要求1所述的含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物，其特征在于，所述稳定剂为酒石酸、柠檬酸、丙二酸、马来酸、富马酸、己二酸、苹果酸、L-半胱氨酸盐酸盐、抗坏血酸中一种或一种以上。


6.根据权利要求1所述的含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物，其特征在于，所述助漂剂为十六醇、十八醇单硬脂酸甘油、十八醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、巴西棕榈蜡、白蜡、氢化植物油中一种或一种以上。


7.根据权利要求1所述的含有盐酸沙丙蝶呤的颗粒剂药物，其特征在于，所述生物粘附剂为卡波姆、丙烯酸、甲基丙烯酸、黄原胶、卡波姆、羧甲基壳聚糖、海藻酸钠、壳聚糖、山嵛酸甘油酯、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴艳萍，郭琴，李小羿，戴向荣，殷雷，
申请(专利权)人：兆科药业广州有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44