一种头孢西丁衍生物的制备方法技术

技术编号:26751957 阅读:29 留言:0更新日期:2020-12-18 21:07
本发明专利技术公开了一种头孢西丁衍生物的制备方法,其以头孢噻吩酸为原料,经水解反应得到脱乙酰头孢噻吩,然后与苄星二醋酸盐形成脱乙酰头孢噻吩苄星复合盐,再与氯磺酰异氰酸酯反应生成所述的头孢西丁衍生物,其中,所述的头孢噻吩酸的结构式为:

【技术实现步骤摘要】
一种头孢西丁衍生物的制备方法
本专利技术属于医药化工技术合成领域,具体涉及一种头孢西丁衍生物的制备方法。
技术介绍
头孢西丁钠是临床上广泛使用的广谱头孢类抗生素。头孢西丁钠在生产过程中或者在存放过程中由于头孢产品的特性,会有相关的衍生物生成,为有效的研究产品质量以及对合成的工艺优化,需要相应的杂质进行药学研究。目前这些杂质主要通过从头孢产品中分离获得,存在产量小,操作复杂,成本高、生产效率低等不足。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种能够高效得到头孢西丁衍生物的制备方法。为解决上述技术问题,本专利技术采用如下技术方案:一种头孢西丁衍生物的制备方法,其以头孢噻吩酸为原料,经水解反应得到脱乙酰头孢噻吩,然后与苄星二醋酸盐形成脱乙酰头孢噻吩苄星复合盐,再与氯磺酰异氰酸酯反应生成所述的头孢西丁衍生物,其中,所述的头孢噻吩酸的结构式为:(化学名称为:3-(乙酰氧基甲基)-8-氧代-7-[(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸);所述的头孢西丁衍生物的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种头孢西丁衍生物的制备方法,其特征在于:其以头孢噻吩酸为原料,经水解反应得到脱乙酰头孢噻吩,然后与苄星二醋酸盐形成脱乙酰头孢噻吩苄星复合盐,再与氯磺酰异氰酸酯反应生成所述的头孢西丁衍生物,其中,所述的头孢噻吩酸的结构式为:

【技术特征摘要】
1.一种头孢西丁衍生物的制备方法,其特征在于:其以头孢噻吩酸为原料,经水解反应得到脱乙酰头孢噻吩,然后与苄星二醋酸盐形成脱乙酰头孢噻吩苄星复合盐,再与氯磺酰异氰酸酯反应生成所述的头孢西丁衍生物,其中,所述的头孢噻吩酸的结构式为:所述的头孢西丁衍生物的结构式为:


2.根据权利要求1所述的头孢西丁衍生物的制备方法,其特征在于:所述水解反应在pH≥10的条件下进行,所述水解反应在-30~-10℃的条件下进行。


3.根据权利要求2所述的头孢西丁衍生物的制备方法,其特征在于:采用碱性溶液调节所述pH,所述的碱性溶液为质量百分浓度为10%~30%的氢氧化钠溶液或者氢氧化钾溶液。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的头孢西丁衍生物的制备方法,其特征在于:所述水解反应的具体方法为:在反应容器中加入所述头孢噻吩酸、水、溶剂,降温至-30~-10℃,滴加碱性溶液调节pH≥10,控制温度为-30~-10℃进行所述水解反应。


5.根据权利要求4所述的头孢西丁衍生物的制备方法,其特征在于:所述头孢噻吩酸、所述水、所述溶剂的投料质量比为1:2~8:0.5~3。


6.根据权利要求1所述的头孢西丁衍生物的制备方法,其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员:周自金黄军豪缪云峰陈锋
申请(专利权)人:苏州盛达药业有限公司苏州第三制药厂有限责任公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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