磺胺甲噻二唑-糖精共晶及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种磺胺甲噻二唑‑糖精共晶及其制备方法与应用。所述磺胺甲噻二唑‑糖精共晶是由磺胺甲噻二唑与糖精形成的共晶，所述磺胺甲噻二唑具有式(1)所示的结构，糖精具有式(2)所示的结构：

【技术实现步骤摘要】
磺胺甲噻二唑-糖精共晶及其制备方法与应用
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种磺胺甲噻二唑与糖精合成的共晶及其制备方法，以及在抗菌方面的应用。
技术介绍
磺胺甲噻二唑(Sulfamethizole，SMZ)，C9H10N4O2S2，其化学结构如下所示：磺胺甲噻二唑(Sulfamethizole，SMZ)，化学名为4-氨基-N-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-1-苯磺酰胺，是一种古老的人工合成抗生素，具有广谱抗菌性。磺胺甲噻二唑除了广泛用于人类的抗菌治疗，大部分的产能用于畜禽的疾病预防和抗菌治疗。磺胺甲噻二唑虽具有良好的溶解性能，但是半衰期短，从而导致快速的代谢和消除。降低药物溶出速率是改善磺胺甲噻二唑快速系统性消除，改善药用效果的途径之一。通过分子间非共价作用形成的药物共晶是调节药物理化性能的有效途径之一。糖精用作共晶形成试剂方面的文献报道较多，一般来说该分子用于形成共晶提高药物的溶解度或溶出速率。例如：中国专利技术专利CN108822150A显示阿德福韦酯-糖精共晶的本征溶出速率是阿德福韦酯的4.05倍。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种磺胺甲噻二唑-糖精共晶，其特征在于它是由磺胺甲噻二唑与糖精形成的共晶，所述磺胺甲噻二唑具有式(1)所示的结构，所述糖精具有式(2)所示的结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种磺胺甲噻二唑-糖精共晶，其特征在于它是由磺胺甲噻二唑与糖精形成的共晶，所述磺胺甲噻二唑具有式(1)所示的结构，所述糖精具有式(2)所示的结构：





2.根据权利要求1所述的磺胺甲噻二唑-糖精共晶，其特征在于：所述磺胺甲噻二唑-糖精共晶的晶体结构具有蜂巢型特征，其中，所述磺胺甲噻二唑之间通过氢键作用力形成六边形孔道结构，所述糖精之间通过氢键作用力形成二聚体，所述二聚体整齐堆积在所述六边形孔道结构中，并且，所述磺胺甲噻二唑与糖精之间无氢键作用力和pi-pi堆积作用。


3.根据权利要求2所述的磺胺甲噻二唑-糖精共晶，其特征在于：所述二聚体沿a轴延伸形成二聚体列。


4.根据权利要求1所述的磺胺甲噻二唑-糖精共晶，其特征在于：所述磺胺甲噻二唑-糖精共晶的一个不对称单元中包含一个磺胺甲噻二唑分子和一个糖精分子。


5.根据权利要求1所述的磺胺甲噻二唑-糖精共晶，其特征在于：所述磺胺甲噻二唑-糖精共晶结晶于单斜晶系，空间群为P21/c，在296(2)K测定时晶胞参数为α＝90°，β＝93.103(2)°，γ＝90°，


6.根据权利要求1所述的磺胺甲噻二唑-糖精共晶，其特征在于：所述磺胺甲噻二唑-糖精共晶的主要X射线衍射峰为8.66°±0.2°，12.86°±0.2°，13.56°±0.2°，14.52°±0.2°，15.35°±0.2°，18.39°±0.2°，21.26°±0.2°，22.74°±0.2°，23.32°±0.2°，23.96°±0.2°。


7.根据权利要求1所述的磺胺甲噻二唑-糖精共晶，其特征在于：所述磺胺甲噻二唑-糖精共晶的主要核磁共振吸收峰为15.86±0.2ppm，112.06±0.2ppm，116.32±0.2ppm，122.15±0.2ppm，124.87±0.2ppm，126.91±0.2ppm，128.75±0.2ppm，135.35±0.2ppm，139.62±0.2ppm，153.31±0.2p...

【专利技术属性】
技术研发人员：张海禄，袁月，邓宗武，
申请(专利权)人：中国科学院苏州纳米技术与纳米仿生研究所，
类型：发明
国别省市：江苏;32