包含血管阻断剂及紫杉烷化合物的用于预防或治疗癌症的组合物制造技术

本发明专利技术提供一种用于预防或治疗癌症的组合物，其包含(S)‑N‑(4‑(3‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑4‑(3,4,5‑三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑‑2‑基)‑2‑氨基‑3‑甲基丁酰胺或其药学上可接受的盐以及紫杉烷化合物或其药学上可接受的盐。本发明专利技术的组合物表现出优异的癌症治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含血管阻断剂及紫杉烷化合物的用于预防或治疗癌症的组合物
本专利技术涉及用于预防或治疗癌症的组合物，其包含血管阻断剂(VDA)及紫杉烷化合物。【现有技术】血管阻断剂(VDA)旨在选择性地破坏血管内皮细胞的细胞骨架微管，并因此快速且选择性地破坏其中形成的肿瘤血管，其中VDA亦可诱导位于肿瘤中心的细胞的缺血性坏死。因此，最近出现一种通过使用血管阻断剂(VDA)来破坏血管的方法作为新的抗癌策略。因此，本专利技术的专利技术人开发下式1的化合物作为此类血管阻断剂(未经审查的国际专利申请公开案第WO2009-119980号)。[式1]以上式1的化合物是具有双重作用机制的微管蛋白聚合抑制剂，其具有：由微管的不稳定引起的已存在肿瘤血管的快速痿陷；以及由细胞周期停滞引起的细胞凋亡。然而，在仅用包括上式的化合物在内的血管阻断剂(VDA)治疗的情形中，存在肿瘤可自存活外缘(viablerim)迅速再生的问题，从而降低了此类药物的治疗效用。因此，本专利技术的专利技术人已尝试各种研究以提供能够治疗癌症的组合物以及通过充分利本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含下式2表示的(S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑-2-基)-2-氨基-3-甲基丁酰胺或其药学上可接受的盐；以及紫杉烷化合物或其药学上可接受的盐/n[式2]/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180518 KR 10-2018-00571311.用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含下式2表示的(S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑-2-基)-2-氨基-3-甲基丁酰胺或其药学上可接受的盐；以及紫杉烷化合物或其药学上可接受的盐
[式2]





2.权利要求1的药物组合物，其中(S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)苯基)噻唑-2-基)-2-氨基-3-甲基丁酰胺的药学上可接受的盐是盐酸盐。


3.权利要求1的药物组合物，其中上式2表示的所述化合物的活性代谢物是下式3表示的(4-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)(3,4,5-三甲氧基苯基)甲酮
[式3]





4.权利要求1的药物组合物，其中所述紫杉烷化合物是选自以下中的至少一种：紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛、拉洛他赛、沃塔紫杉醇及特西他赛。


5.权利要求1的药物组合物，其中所述紫杉烷化合物是紫杉醇或多西他赛。


6.权利要求1的药物组合物，其中所述癌症是选自结直肠癌、皮肤黑素瘤、肺癌、胃癌、淋巴瘤及多发性骨髓瘤中的一种。


7.权利要求1的药物组合物，其中所述癌症是肺癌...

【专利技术属性】
技术研发人员：金秀珍，
申请(专利权)人：株式会社钟根堂，
类型：发明
国别省市：韩国;KR