氰基亚胺噻唑烷呋喃甲酰胺类化合物在制备β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种氰基亚胺噻唑烷呋喃甲酰胺类化合物在制备β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用，本发明专利技术氰基亚胺噻唑烷呋喃甲酰胺类化合物对大肠杆菌β‑葡萄糖醛酸苷酶(EcGUS)抑制活性十分显著，IC

【技术实现步骤摘要】
氰基亚胺噻唑烷呋喃甲酰胺类化合物在制备β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用(一)
本专利技术涉及一类氰基亚胺噻唑烷呋喃甲酰胺类化合物的应用，特别涉及其在制备β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的新应用，该应用有助于对治疗伊立替康或非甾体类抗炎药引起的药源性腹泻药物的研发，属于化学医药
(二)
技术介绍
伊立替康(CPT-11)，是一种常用的治疗结肠癌的药物。当它进入人体之后，会在肝脏中被代谢成无活性的SN-38葡萄糖醛酸苷(SN-38G)，随后SN-38G经胆管排泄进入肠道，被肠道菌β-葡萄糖醛酸苷酶水解成SN-38，当SN-38在肠道中积累后会引起严重的迟发性腹泻和肠道损伤，严重影响化疗进程。此外许多服用酮洛芬、双氯芬酸和吲哚美辛等含羧酸的非甾体类抗炎药也会引起类似的肠道毒性，从而引起严重的药源性腹泻。β-葡萄糖醛酸苷酶属于糖苷酶家族2的成员，能水解β-D-连接的葡萄糖醛酸苷键。人和动物肠道内的许多微生物都可以产生β-葡萄糖醛酸苷酶，2010年有学者首次证实了抑制肠道菌β-葡萄糖苷酶能缓解CPT-11引起的药源性腹泻，随后关于肠道菌本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(I)所示氰基亚胺噻唑烷呋喃甲酰胺类化合物在制备β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用，/n

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示氰基亚胺噻唑烷呋喃甲酰胺类化合物在制备β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用，



式(I)中R为取代基，所述取代基包括氯、溴、氟、硝基、甲基、甲氧基、氢。


2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述R为2-Cl、3-Cl、4-Cl、2-F、4-F、2,4-Di-F、2,4-Di-F、2-NO2、4-NO2、4-Br、4-Me、4-M...

【专利技术属性】
技术研发人员：王鸿，崔紫宁，魏斌，周涛顺，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33