一种特拉万星纯化方法技术

本发明专利技术公开了一种特拉万星纯化方法，根据特拉万星结构式特点，将特拉万星溶于无机碱水溶液中，通过有机溶剂萃取去除支链杂质，水相通过氧化铝吸附，解析液洗脱，解析液经纳滤膜纳滤浓缩，浓缩液用稀酸调节pH，析出大量白色固体，抽滤，固体用有机溶媒打浆，滤饼低温进行减压干燥，得到特拉万星成品，本发明专利技术通过调节pH操作简便，成本低，除杂采用氧化铝，纯化成本降低，且不影响纯化效率，所使用有机溶剂均可回收套用，节约成本且减少危废排放。

【技术实现步骤摘要】
一种特拉万星纯化方法
：本专利技术属于医药
，尤其涉及一种特拉万星纯化方法。
技术介绍
：特拉万星是一种新型脂糖肽类抗生素，由美国施旺公司与日本安斯泰来公司联合开发的新药。2009年美国FDA批准特拉万星用于治疗革兰氏阳性菌引起的皮肤感染，2011年EMA批准用于治疗由MRSA引起的成人医院获得性肺炎，同时，特拉万星对MRSA、MRSE等活性均高于万古霉素，且半衰期比万古霉素长，临床给药一日一次。人类滥用抗生素导致超级细菌的出现，市场上抗生素药物对超级细菌没有治疗作用，而特拉万星具有抗耐药性，长期用于治疗敏感菌所致的感染，疗效明确，是抗感染疗法的重要药物，具有广阔的市场前景。特拉万星是由万古霉素进结构优化得到的行半合成抗生物，以万古霉素为先导化合物，万古糖胺引入疏水性癸基胺基乙基支链，能够提高与细菌细胞膜的亲和力；另一方面在间苯二酚引入亲水性的膦酰基甲基氧甲基，增加水溶性，改善体内药代动力学性质。糖脂肽类抗生素结构式中有多个氨基，羟基等活性位点，引入上述基团在目标位置同时会生成很多杂质，造成分离纯化困难。>专利CN20151本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种特拉万星纯化方法，其特征在于：包括以下步骤：/n(1)在-50～50℃的反应温度下，将特拉万星粗品用有机碱水溶液溶解，少量不溶解物质用漏斗滤除；/n(2)滤液中加入有机溶剂1，萃取两次，有机溶剂层减压浓缩，回收有机溶剂1，滤液待用；/n(3)将氧化铝装柱，依次用纯化水和1～5％的醋酸水溶液进行冲洗；/n(4)将步骤2中待用的滤液上柱，用含冰醋酸的20％～50％乙醇水溶液梯度洗脱；/n(5)解析液经TLC检测，收集高纯度解析液，经纳滤膜浓缩；/n(6)得到的纳滤膜浓缩液，用稀酸调节pH1～14析出大量固体，进行抽滤；/n(7)将步骤6得到的固体用有机溶剂2打浆，抽滤得到特拉万星湿品；/n...

【技术特征摘要】
1.一种特拉万星纯化方法，其特征在于：包括以下步骤：
(1)在-50～50℃的反应温度下，将特拉万星粗品用有机碱水溶液溶解，少量不溶解物质用漏斗滤除；
(2)滤液中加入有机溶剂1，萃取两次，有机溶剂层减压浓缩，回收有机溶剂1，滤液待用；
(3)将氧化铝装柱，依次用纯化水和1～5％的醋酸水溶液进行冲洗；
(4)将步骤2中待用的滤液上柱，用含冰醋酸的20％～50％乙醇水溶液梯度洗脱；
(5)解析液经TLC检测，收集高纯度解析液，经纳滤膜浓缩；
(6)得到的纳滤膜浓缩液，用稀酸调节pH1～14析出大量固体，进行抽滤；
(7)将步骤6得到的固体用有机溶剂2打浆，抽滤得到特拉万星湿品；
(8)将特拉万星湿品经减压干燥，温度范围-25～100℃，得到特拉万星成品。


2.根据权利要求1所述的一种特拉万星纯化方法，其特征在于，步骤1中所述的反应温度优选为15～25℃，所述的有机碱为碳酸盐、氢氧化钠或氢氧化钾，优选碳酸钠，所述漏斗为布氏漏斗。


3.根据权利要求1所述的一种特拉万星纯化方法，其特征在于，步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：张茂华，蒋永飞，苏专专，孙万树，詹立都，
申请(专利权)人：福建康鸿生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：福建;35