【技术实现步骤摘要】
一种C2取代2H-苯并噻唑苄基化衍生物的光催化合成方法
本专利技术属于有机合成
,具体涉及一种C2取代2H-苯并噻唑苄基化衍生物的光催化合成方法。
技术介绍
C2取代的2H-苯并噻唑衍生物是一类重要的杂环化合物,其广泛存在于天然产物和医药分子中,因其具有良好的抗肿瘤(Eur.J.Med.Chem.2013,63,702)、抗癌(Mini-Rev.Med.Chem.2020,1,12)、抗炎(J.Chem.Sci.2012,124,609)、杀虫(J.Pharm.Res.2013,7,439)、杀菌(Molecules,1997,2,36)、除草(Bioorg.Med.Chem.Lett.,2016,26,1854)、抗病毒(Chin.J.Org.Chem.,2007,27,279)等生物活性而备受关注。部分C2取代的2H-苯并噻唑衍生物已被成功开发为临床药物和商品化农药,临床药物如治疗帕金森氏病的盐酸普拉克索药物(J.Med.Chem.1999,42,4172)、抗ALS的高效药物利鲁唑(J.Chromatogr.A. ...
【技术保护点】
1.一种C2取代2
【技术特征摘要】
1.一种C2取代2H-苯并噻唑苄基化衍生物的光催化合成方法,其特征在于将如式(II)所示的2H-苯并噻唑与如式(III)所示的取代甲基苯混合,加入氧化剂Selectfluor、添加剂三氟乙酸、溶剂乙腈,在氮气保护和LED蓝光灯照射下进行常温搅拌反应,TLC监测至反应结束后,反应液分离纯化制得如式(I)所示的C2取代2H-苯并噻唑苄基化衍生物;
式(I)和式(III)中,甲基苯环上的H被取代基R单取代、多取代或不被取代;n为0~3的整数,n表示甲基苯环上取代基R的个数;当n=0时,表示甲基苯环上的H不被取代;当n=1时,表示甲基苯环上的H被取代基R单取代;当n=2~3时,表示甲基苯环上的H被取代基R多取代,不同取代位置上的取代基R相同或不同;所述取代基R为甲基、卤素。
2.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑苄基化衍生物的光催化合成方法,其特征在于式(I)和式(III)中,R为甲基,氯,溴或氟。
3.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑苄基化衍生物的光催化合成方法,其特征在于(R)n为对甲基、3,5-二甲基、对氯、间氯、邻氯、对溴、间溴、邻溴、对氟、间氟、邻氟。
4.根据权利要求1所述的一种C2取代2H-苯并噻唑苄基化衍生物...
【专利技术属性】
技术研发人员:翁建全,孔瑶蕾,葛存,
申请(专利权)人:浙江工业大学,
类型:发明
国别省市:浙江;33
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