用于在CNS转移治疗中使用的纳扎替尼制造技术

本发明专利技术提供了纳扎替尼或其药学上可接受的盐，优选其甲磺酸盐，用于在治疗或预防中枢神经系统(CNS)转移、脑转移、和/或软脑膜转移中使用，特别地当CNS或脑转移、或软脑膜转移存在于局部晚期或转移性NSCLC的患者中时。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于在CNS转移治疗中使用的纳扎替尼本专利技术提供了纳扎替尼(nazartinib)或其药学上可接受的盐，优选其甲磺酸盐，用于在治疗或预防选自中枢神经系统(CNS)转移、脑转移、和/或软脑膜转移的转移中使用。特别地，本专利技术提供了这些用途，其中所述转移是原发性病变诸如非小细胞肺癌(NSCLC)，特别是带有EGFR突变(外显子19缺失或外显子21(L858R)取代)NSCLC的结果。本专利技术在患有NSCLC(包括局部晚期或转移性NSCLC)的患者的一线治疗中是特别有用的，该NSCLC带有EGFR突变(外显子19缺失或外显子21(L858R)取代)。
技术介绍
肺癌是全世界最常见的且致命的癌症，其中非小细胞肺癌(NSCLC)大约占肺癌病例的85％。在西方国家，10％-15％的非小细胞肺癌(NSCLC)患者在他们的肿瘤中表达表皮生长因子受体(EGFR)突变，而亚洲国家已报告的比率高达30％-40％。主要致癌EGFR突变(L858R以及ex19del)大约占EGFR突变型NSCLC的85％。向EGFR突变型患者给予EFGR抑制剂作为一线疗法。然而，大多数患者通常本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，所述化合物是纳扎替尼或其药学上可接受的盐，用于在治疗或预防患者的转移中使用，其中所述转移选自中枢神经系统(CNS)转移、脑转移、和软脑膜转移，任选地其中所述转移是原发性病变诸如非小细胞肺癌(NSCLC)、特别是带有EGFR突变(外显子19缺失或外显子21(L858R)取代)的NSCLC的结果。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180418 US 62/659,425;20180531 US 62/678,6511.一种化合物，所述化合物是纳扎替尼或其药学上可接受的盐，用于在治疗或预防患者的转移中使用，其中所述转移选自中枢神经系统(CNS)转移、脑转移、和软脑膜转移，任选地其中所述转移是原发性病变诸如非小细胞肺癌(NSCLC)、特别是带有EGFR突变(外显子19缺失或外显子21(L858R)取代)的NSCLC的结果。


2.根据权利要求1所述使用的化合物，其中纳扎替尼呈其甲磺酸盐形式。


3.根据权利要求1或2所述使用的化合物，其中所述患者是患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。


4.根据权利要求1至3中任一项所述使用的化合物，其中所述NSCLC带有EGFR激活突变。


5.根据权利要求4所述使用的化合物，其中所述EGFR激活突变是L858R突变。


6.根据权利要求4或5所述使用的化合物，其中所述EGFR激活突变是ex19del突变。


7.根据权利要求1至6中任一项所述使用的化合物，其中所述患者是已经进展为发生脑转移、CNS转移、和/或软脑膜转移的NSCLC患者。


8.根据权利要求1至7中任一项所述使用的化合物，其中所述患者的无进展生存期(PFS)有所改善，例如，相对于用埃罗替尼或吉非替尼治疗后获得的PFS。


9.根据权利要求1至8中任一项所述使用的化合物，其中所述患者的总生存期(OS)有所改善，例如，相对于用埃罗替尼或吉非替尼治疗后获得的OS。


10.根据权利要求1至9中任一项所述使用的化合物，其中所述患者的总体响应率(ORR)有所改善，例如，相对于用埃罗替尼或吉非替尼治疗后获得的ORR。


11.根据权利要求1至10中任一项所述使用的化合物，其中CNS或脑中的进展时间(TPP)增加，例如，与用埃罗替尼、吉非替尼或奥希替尼施用/治疗的CNS或脑中TPP相比。


12.根据权利要求1至11中任一项所述使用的化合物，其中CNS或脑的ORR增加，例如，与用埃罗替尼、吉非替尼或奥希替尼治疗的CNS的ORR相比。


13.根据权利要求1至12中任一项所述使用的化合物，其中CNS或脑的响应持续时间(DoR)增加，例如与用埃罗替尼...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·SW·谭，S·穆迪，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH