一种高纯度舒更葡糖钠的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种高纯度舒更葡糖钠的制备方法，应用磷酸肌醇酯及其衍生物制备，具体工艺为：向舒更葡糖钠粗品中加入特定类别的保护剂，在惰性气体保护下，通过重结晶得到舒更葡糖钠纯品。其中，所述的保护剂选自磷酸肌醇酯及其衍生物,如：六磷酸肌醇酯及其盐或酯；六磷酸肌醇酯的部分降解产物如五磷酸肌醇、四磷酸肌醇、三磷酸肌醇、二磷酸肌醇、一磷酸肌醇前述物质及其盐或酯中一种或两种以上任意比例的混合物。该方法操作简便，产品纯度高，安全性好,过敏反应少，具有良好的经济性，更适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种高纯度舒更葡糖钠的制备方法
本专利技术涉及医药生产
，具体为一种高纯度舒更葡糖钠的制备方法。
技术介绍
舒更葡糖钠化学名为6A,6B,6C,6D,6E,7F,6G,6H-八-S-(2-羧乙基)-6A,6B,6C,6D,6E,7F,6G,6H-八硫代-γ-环糊精,八钠盐，结构式为：舒更葡糖钠是由荷兰Organon公司研发的一种新型肌松药逆转剂，在临床上作为逆转罗库溴胺或维库溴胺的神经肌肉阻滞作用。自2008年7月欧盟批准其上市以来，已在日本、韩国、美国等国上市，并于2018年4月在中国上市。舒更葡糖钠为γ-环糊精分子上的6-位羟基经结构修饰后得到的超分子环状化合物，其结构复杂。由于分子中活性位点较多，且有八条取代反应形成的支链，因此在舒更葡糖钠的制备过程，极易产生大量复杂的副产物。舒更葡糖钠分子中的硫醚键易被氧化和分解，生成亚砜、硫醚类物质，该类物质又进一步与其他杂质聚合，杂质与舒更葡糖钠结构近似，极性差异小，分子量差异小，很难用常规手段除去导致其生产过程中产生的杂质极难被控制。>J.Med.Che本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种高纯度舒更葡糖钠的制备方法，其特征在于:制备过程包括以下工艺步骤：/n向舒更葡糖钠粗品中加入保护剂，在惰性气体保护下，通过重结晶得到舒更葡糖钠纯品，其中所述的保护剂选自如下通式所示的磷酸肌醇酯及其衍生物；通式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种高纯度舒更葡糖钠的制备方法，其特征在于:制备过程包括以下工艺步骤：
向舒更葡糖钠粗品中加入保护剂，在惰性气体保护下，通过重结晶得到舒更葡糖钠纯品，其中所述的保护剂选自如下通式所示的磷酸肌醇酯及其衍生物；通式如下：





2.如权利要求1所述的一种高纯度舒更葡糖钠的制备方法，其特征在于:磷酸肌醇酯及其衍生物为：六磷酸肌醇酯及其盐或酯；六磷酸肌醇酯的降解产物五磷酸肌醇、四磷酸肌醇、三磷酸肌醇、二磷酸肌醇、一磷酸肌醇前述物质及其盐或酯中一种或两种以上任意比例的混合物。


3.如权利要求1所述的一种高纯度舒更葡糖钠的制备方法，其特征在于:所加入的保护剂与舒更葡糖钠粗品的质量比为0.001％以上。


4.如权利要求3所述的一种高纯度舒更葡糖钠的制备方法，其特征在于:所加入的保护剂与舒更葡糖钠粗品的质量比优...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭辉，吴友灵，潘攀，李明明，沈剑飞，
申请(专利权)人：合肥博思科创医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34