一种5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种5‑三氟甲基取代的1,2,4‑三氮唑衍生物的制备方法，包括如下步骤：将碳酸氢钠、

【技术实现步骤摘要】
一种5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的制备方法
本专利技术属于有机合成领域，尤其涉及一种5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的制备方法。
技术介绍
1,2,4-三氮唑衍生物是一种重要的含氮五元杂环，广泛存在于各种具有生物活性的分子骨架中(Chem.Rev.2010,110,1809-1827)。很多药物，农药和功能材料分子中都含有1,2,4-三氮唑分子结构，例如市售的药物马拉韦罗、三唑仑、西他列汀和地拉罗司(Lancet2003,361,1597-1602)。1,2,4-三氮唑分子还可以用作配体与金属配位，应用于有机发光二极管中(Inorg.Chim.Acta2014,414,71-77)。在杂环分子中引入三氟甲基具有很多优点，如可以显著提高杂环衍生物的电负性、生物有效性、代谢稳定性和亲油性等(J.Med.Chem.2015,58,8315-8359)。现如今文献报道中传统的合成三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑的方法主要有以下几种：1)3,5-二三氟甲基-1,3,4-恶二唑与一级胺的缩合反应；2)三氟甲基酰肼与脒本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将碳酸氢钠、三氟乙基亚胺酰氯以及酰肼加入到有机溶剂中，于30～50℃反应8～16小时，然后将金属路易斯酸加入反应体系中于70～90℃继续反应6～10小时，反应完全后，后处理得到所述的5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物；/n所述的三氟乙基亚胺酰氯的结构如式(II)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将碳酸氢钠、三氟乙基亚胺酰氯以及酰肼加入到有机溶剂中，于30～50℃反应8～16小时，然后将金属路易斯酸加入反应体系中于70～90℃继续反应6～10小时，反应完全后，后处理得到所述的5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物；
所述的三氟乙基亚胺酰氯的结构如式(II)所示：



所述的酰肼的结构如式(III)所示：



所述的5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：



式(Ⅰ)～(III)中，R1为取代或者未取代的芳基；
R2为烷基、烯基、取代或者未取代的芳基；
在R1和R2中，所述的芳基上的取代基选自C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、卤素或三氟甲基。


2.根据权利要求1所述的5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于，R1为取代或者未取代的苯基；
所述苯基上的取代基选自甲基、甲氧...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈铮凯，杜世英，吴小锋，
申请(专利权)人：浙江理工大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33