一种芳基乙酰胺化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种芳基乙酰胺化合物的制备方法，包括如下步骤：将钯催化剂、配体、甲酸苄酯、三级胺、三氟乙醋酐加入到有机溶剂中，于130℃进行反应24小时，反应完全后，后处理得到所述的芳基乙酰胺类化合物。该制备方法易于操作，后处理简便，反应起始原料廉价易得，以甲酸苄酯既作为一氧化碳来源又作为反应物，以三级胺作为胺源，底物可设计性强，底物官能团容忍范围广，反应效率高。值得注意的是，反应中三级胺的C‑N键断裂并不需要额外的氧化剂，可根据实际需要合成多种芳基乙酰胺化合物，实用性较强。

【技术实现步骤摘要】
一种芳基乙酰胺化合物的制备方法
本专利技术属于有机合成领域，尤其涉及一种芳基乙酰胺化合物的制备方法。
技术介绍
酰胺化合物是一类十分重要的骨架分子，存在于多种天然产物、药物及功能分子中(Chem.Rev.1997,97,2243-2266)。酰胺化学是有机化学的重要组成部分，酰胺C-N键的官能团化普遍存在于肽、聚合物、天然产物、农药、先进材料的合成中，在有机合成中具有重要的意义(Chem.Soc.Rev.2016,45,1257-1272)。芳基乙酰胺作为酰胺的一种，因其优良的生理及药理活性，吸引了人们广泛的关注(Chem.Rev.2010,110,1082-1146)。现如今文献报道中合成芳基乙酰胺化合物的方法主要是用苯乙酸及其衍生物的酰胺化反应直接得到芳基乙酰胺化合物。而过渡金属催化的羰基化反应在近年来已经成为酰胺合成的一种替代策略，吸引了人们广泛的关注。此类反应大多以一级胺及二级胺作为常用的胺源。然而，与伯胺和仲胺相比，叔胺的C-N键活化仍然是一个很大的挑战。到目前为止，有关叔胺C-N键断裂的羰基化反应的报道很少，虽然此类反应为酰本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种芳基乙酰胺化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将钯催化剂、配体、甲酸苄酯、三级胺、三氟乙醋酐加入到有机溶剂中，于120～140℃反应20～30小时，反应完全后，后处理得到所述的芳基乙酰胺化合物；/n所述的甲酸苄酯的结构如式(II)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种芳基乙酰胺化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将钯催化剂、配体、甲酸苄酯、三级胺、三氟乙醋酐加入到有机溶剂中，于120～140℃反应20～30小时，反应完全后，后处理得到所述的芳基乙酰胺化合物；
所述的甲酸苄酯的结构如式(II)所示：



所述的三级胺的结构如式(III)所示：



所述的芳基乙酰胺化合物的结构如式(I)所示：



式(I)～(III)中，Ar为取代或者未取代的芳基，所述芳基上的取代基选自C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、三氟甲基、-CN或卤素；
R1，R2，R3独立地为C2-C5烷基。


2.根据权利要求1所述的芳基乙酰胺化合物的制备方法，其特征在于，所述芳基为苯基、呋喃基、萘基或噻吩基；
所述芳基上的取代基选自乙基、异丙基、叔丁基、-CN、Cl、甲氧基或三氟甲基。

【专利技术属性】
技术研发人员：祁昕欣，包志鹏，赖鸣，吴小锋，
申请(专利权)人：浙江理工大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33