含药物纳米颗粒及其制备方法和应用技术

一种含铂类药物纳米颗粒，多酚和铂类药物的活性分子配位络合形成纳米颗粒，酚羟基与铂的摩尔配比为20∶1～1∶20，粒径为10纳米～1000纳米。经验证，本发明专利技术提供的含铂纳米颗粒，具有更加优异的抗肿瘤能力，且毒副作用更低。

【技术实现步骤摘要】
含药物纳米颗粒及其制备方法和应用
本专利技术一种铂药物的络合物，具体涉及一种主要以多酚和铂类药物形成的纳米颗粒，以及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
顺铂、奥沙利铂等铂类药物是以DNA为靶点，通过铂离子交联DNA来拮抗其复制和转录，从而诱导细胞凋亡(CancerChemotherapyandPharmacology2016，77：1103-1124)，是临床上广泛使用的有效化疗药物，被应用于乳腺癌、肝癌、睾丸癌、卵巢癌、大肠癌等的治疗。然而，小分子的铂类药物存在着药代动力学较差、毒副作用大的问题。采用纳米载体输送铂类药物是克服上述问题的方法：利用肿瘤的超通透与蓄积作用可使纳米药物在肿瘤内有效蓄积而减少药物在重要器官内的剂量，从而降低毒副作用(高分子学报.doi：10.11777/j.issn1000-3304.2019.19005)。例如，Kataoka等利用聚乙二醇-聚谷氨酸嵌段聚合物络合顺铂，得到约30纳米的负载顺铂的纳米颗粒制剂(NC-6004)。临床结果显示，NC-6004能够显著降低顺铂的毒副作用，但没有显著提升其治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含铂类药物纳米颗粒，其特征在于多酚和铂类药物通过酚基与铂离子配位络合形成，酚羟基与铂的摩尔配比为20∶1～1∶20，粒径为10纳米～1000纳米。/n

【技术特征摘要】
1.一种含铂类药物纳米颗粒，其特征在于多酚和铂类药物通过酚基与铂离子配位络合形成，酚羟基与铂的摩尔配比为20∶1～1∶20，粒径为10纳米～1000纳米。


2.根据权利要求1中所述的含铂类药物纳米颗粒，其特征在于所述的多酚分子是含有至少一个酚基的化合物。


3.根据权利要求1中所述的含铂类药物纳米颗粒，其特征在于所述的多酚，可选自于多巴胺、单宁酸、没食子酸、儿茶酸、丹参素、原花青素、迷迭香酸、表儿茶酸、表儿茶素没食子酸酯、没食子儿茶素没食子酸酯和表没食子儿茶素没食儿酸酯等之一种或几种。


4.根据权利要求1所述的含铂类药物纳米颗粒，其特征在于所述的多酚还包括由含酚基分子共价连接而成的含有多个酚基的化合物和聚合物。


5.根据权利要求4所述的含铂类药物纳米颗粒，其特征在于所述的含有多个酚基的聚合物，由一个或多个的含酚基分子与聚乙二醇共价连接，如式I所示：



其中，X为酯键、酰胺键、醚键、硫醚、缩酮、缩醛或席夫碱键，a为0～4的整数，b为1～5的整数；c为1～8的整数；n为2～500的整数。


6.根据权利要求5所述的含铂纳米颗粒，其特征在于所述的PEG分子量为100Da～20,000Da。


7.根据权利要求4所述的含铂类药物纳米颗粒，其特征在于所述的含有多个酚基的聚合物，还包括由一个或多个所述的含酚基分子键合到枝状聚合物上来制备，所述的枝状聚合物可选自于代数为1～6代的树枝状聚谷氨酸、代数为1～6代的树...

【专利技术属性】
技术研发人员：申有青，
申请(专利权)人：杭州磐田生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33