【技术实现步骤摘要】
二氯雷琐酚类化合物及其制备方法和医药用途
本专利技术属于医药
,涉及二氯雷琐酚类化合物及其制备方法和应用,具体涉及二氯雷琐酚类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
肿瘤分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类,恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的疾病,并且呈现出越来越年轻化的态势,极大地危害人类的健康,恶性肿瘤总称为癌症。2019年1月,国家癌症中心发布了中国最新癌症数据,最新公布的是2015年的发病和死亡数据。平均每天超过1万人被确诊为癌症,每分钟约7.5人确诊患癌。因此,寻找并开发新的抗肿瘤药物十分迫切,抗肿瘤化合物的筛选是新药开发的重要领域,能够发现特异性的杀伤肿瘤细胞的先导化合物将对人类生命健康具有重要的意义。真菌是大自然赋予人类的一座生物宝库,其次级代谢产物给人类提供大量的生物活性物质,用于寻找并发现治疗各种不同类型的肿瘤细胞药物。采用真菌的代谢产物提取生物活性成分越来越受到相关领域技术人员的重视。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一系列二氯雷琐酚类化合物。本专利技术的 ...
【技术保护点】
1.通式I、II或III所示的二氯雷琐酚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或异构体:/n
【技术特征摘要】
1.通式I、II或III所示的二氯雷琐酚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或异构体:
其中:
通式I或II中,
R1为H、羟基、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C2-C6烯基,所述取代基为C1-C4烷基、羟基;
R2、R3、R5、R6为H、羟基、取代或未取代的C1-C4烷基,所述取代基为C1-C4烷基;
R4为C或N;
通式III中,
R1、R2、R3为H、C1-C4羰基、羟基、取代或未取代的C1-C4烷基,所述取代基为C1-C4烷基。
2.权利要求1的通式I、II或III所示的二氯雷琐酚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或异构体:
其中,
通式I或II中,
R1为H、羟基取代或未取代的C1-C4烷基,所述取代基为C1-C4烷基;
通式III中,
R1、R2、R3为C1-C4烷基。
3.如下的二氯雷琐酚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或异构体:
4.药物组合物,包含权利要求1-3任何一项所述的二氯雷琐酚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或异构体。
5.权利要求1所述的二氯雷琐酚类化合物的制备方法,其特征在于,
(1)菌种的发酵生产:
选用固体大米培养基,将菌种毛壳属真菌(Chaetomiumsp.)用无菌水稀释,均匀接种于大米培养基上,得发酵物;
(2)总浸膏的制备:
步骤(1)的发酵物利用乙酸乙酯浸泡、超声、再减压蒸馏得到粗品浸膏,再用90%甲醇-水溶解后,用等体积环己烷萃取3-4次,除去较小极性的物质,合并提取液并再次减压浓缩得到总浸膏;
(3)化合物的分离纯化:
步骤(2)的总浸膏,用二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇系统100...
【专利技术属性】
技术研发人员:张怡轩,吴莹莹,章朦玥,
申请(专利权)人:沈阳药科大学,
类型:发明
国别省市:辽宁;21
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。