一种尼麦角林片剂的制备方法技术

本申请为医药技术领域，具体为一种尼麦角林片剂的制备方法，所述尼麦角林片剂从内到外依次设有药丸、第二主药层、包衣内层、第一主药层和包衣外层；所述第二主药层、包衣内层、第一主药层和包衣外层的厚度比为1‑2：4‑5：1‑2：1‑2。本申请通过设有中空的片剂外壳降低了片剂外壳的溶解时间，使药物尽快暴露出来进而发挥作用，使患者早受到药物的治疗，另外，片剂外壳中含有明胶和玉米淀粉，遇水即软化分解，可被人体吸收，也减少了片剂外壳的溶解时间；通过设有片剂内层，可使药物有层次的崩解出来，增加药物的作用时间，利于吸收；将尼麦角林均匀的分散在磷脂中，增加了尼麦角林与油脂的亲和力，进而增加了尼麦角林的溶出度，提高使用率。

A preparation method of nicergoline tablets

【技术实现步骤摘要】
一种尼麦角林片剂的制备方法
本申请为医药
，具体为一种尼麦角林片剂的制备方法。
技术介绍
尼麦角林为半合成麦角碱衍生物，有α受体阻断作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用，促进神经递质多巴胺的转换而增强神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。尼麦角林为原料制备而成得药物制剂，有片剂、胶囊、注射用水针剂、注射用冻干粉针。由于尼麦角林的水溶性差，目前上市的大多数尼麦角林口服制剂，服用后均存在溶出度低、吸收较差结合生物利用度低的问题，经检测，尼麦角林口服给药后迅速吸收，绝对生物利用度小于5％。
技术实现思路
为了解决上述技术问题，本申请提供了一种尼麦角林片剂的制备方法。本申请是通过下述方案实现的：一种尼麦角林片剂的制备方法，所述尼麦角林片剂从内到外依次设有药丸、第二主药层、包衣内层、第一主药层和包衣外层；所述第二主药层、包衣内层、第一主药层和包衣外层的厚度比为1-2：4-5：1-2：1-2。一种尼麦角林片剂的制备方法，(1)将尼麦角林、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、淀粉，甘露醇、水混合均匀制得药丸膏体，将药丸膏体于成型仪中制备成药丸；(2)向乙醇中加入尼麦角林、注射用油、磷脂酰甘油、预胶化淀粉、微晶纤维素于500r/min的转速下搅拌至尼麦角林完全溶解，后除去乙醇，并加入玉米纤维得主药膏体，将药丸的表面涂覆主药膏体，干燥，压片，得包覆第二主药层的药丸；(3)将阿拉伯胶，乳糖，果胶，药用明胶，玉米淀粉和色素混合均匀制得包衣膏体，将包覆第二主药层的药丸于流化床包衣装置中进行底喷上药包衣，干燥，得包覆包衣内层的药丸；(4)将包覆包衣内层的药丸的表面涂覆主药膏体，干燥，压片，得包覆第一主药层的药丸；(5)将包覆第一主药层的药丸包覆胃溶性薄膜包衣预混剂，即得尼麦角林片剂。优选的，所述步骤(1)中尼麦角林、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、淀粉，甘露醇和水的质量比为7-8：0.1-0.2：2-3：50-60：1-2：5-6。优选的，所述步骤(2)中乙醇、尼麦角林、注射用油、磷脂酰甘油、预胶化淀粉、微晶纤维素、玉米纤维的质量比为35-45：10-11：2-3：10-15：6-8：25-35：20-30。优选的，所述步骤(2)的压片工艺为片径6mm，片厚2.5-3mm，主压力55-60KN，预备压力8-10KN。优选的，所述步骤(3)中阿拉伯胶，乳糖，果胶，药用明胶，玉米淀粉和色素的质量比为3-5:10-15：1-2:6-7:30-40:5-6。优选的，所述步骤(3)中所述流化床包衣的工艺条件为：进风温度85℃，雾化压力一为0.8MPa，雾化压力二为0.8MPa，物料温度为85℃，风机频率为60HZ，蠕动泵转速为10RMP；所述步骤(2)中的干燥温度为80℃。优选的，所述步骤(5)中的包衣工艺为：进风温度50℃，雾化压力一为0.5MPa，雾化压力二为0.4MPa，物料温度为50℃，风机频率为40HZ，蠕动泵转速为4RMP；所述步骤(4)中的干燥温度为50℃。有益效果：(1)通过设有中空的片剂外壳降低了片剂外壳的溶解时间，使药物尽快暴露出来进而发挥作用，使患者早受到药物的治疗，另外，片剂外壳中含有明胶和玉米淀粉，遇水即软化分解，可被人体吸收，也减少了片剂外壳的溶解时间；(2)通过设有片剂内层，可使药物有层次的崩解出来，增加药物的作用时间，利于吸收；(3)将尼麦角林均匀的分散在磷脂中，增加了尼麦角林与油脂的亲和力，进而增加了尼麦角林的溶出度，提高使用率；(4)通过加入色素，减少了高温、光照对尼麦角林的破坏，增加了尼麦角林的保质期。具体实施方式实施例1一种尼麦角林片剂的制备方法，(1)将尼麦角林、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、淀粉，甘露醇、水混合均匀制得药丸膏体，将药丸膏体于成型仪中制备成药丸；(2)向乙醇中加入尼麦角林、注射用油、磷脂酰甘油、预胶化淀粉、微晶纤维素于500r/min的转速下搅拌至尼麦角林完全溶解，后除去乙醇，并加入玉米纤维得主药膏体，将药丸的表面涂覆主药膏体，干燥，压片，得包覆第二主药层的药丸；(3)将阿拉伯胶，乳糖，果胶，药用明胶，玉米淀粉和色素混合均匀制得包衣膏体，将包覆第二主药层的药丸于流化床包衣装置中进行底喷上药包衣，干燥，得包覆包衣内层的药丸；(4)将包覆包衣内层的药丸的表面涂覆主药膏体，干燥，压片，得包覆第一主药层的药丸；(5)将包覆第一主药层的药丸包覆胃溶性薄膜包衣预混剂，即得尼麦角林片剂。优选的，所述步骤(1)中尼麦角林、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、淀粉，甘露醇和水的质量比为7：0.1：2：50：1：5。优选的，所述步骤(2)中乙醇、尼麦角林、注射用油、磷脂酰甘油、预胶化淀粉、微晶纤维素、玉米纤维的质量比为35：10：2：10：6：25：20。优选的，所述步骤(2)的压片工艺为片径6mm，片厚2.5-3mm，主压力58KN，预备压力9KN。优选的，所述步骤(3)中阿拉伯胶，乳糖，果胶，药用明胶，玉米淀粉和色素的质量比为3:10：1:6:30:5。优选的，所述步骤(3)中所述流化床包衣的工艺条件为：进风温度85℃，雾化压力一为0.8MPa，雾化压力二为0.8MPa，物料温度为85℃，风机频率为60HZ，蠕动泵转速为10RMP；所述步骤(2)中的干燥温度为80℃。优选的，所述步骤(5)中的包衣工艺为：进风温度50℃，雾化压力一为0.5MPa，雾化压力二为0.4MPa，物料温度为50℃，风机频率为40HZ，蠕动泵转速为4RMP；所述步骤(4)中的干燥温度为50℃。实施例2一种尼麦角林片剂的制备方法，(1)将尼麦角林、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、淀粉，甘露醇、水混合均匀制得药丸膏体，将药丸膏体于成型仪中制备成药丸；(2)向乙醇中加入尼麦角林、注射用油、磷脂酰甘油、预胶化淀粉、微晶纤维素于500r/min的转速下搅拌至尼麦角林完全溶解，后除去乙醇，并加入玉米纤维得主药膏体，将药丸的表面涂覆主药膏体，干燥，压片，得包覆第二主药层的药丸；(3)将阿拉伯胶，乳糖，果胶，药用明胶，玉米淀粉和色素混合均匀制得包衣膏体，将包覆第二主药层的药丸于流化床包衣装置中进行底喷上药包衣，干燥，得包覆包衣内层的药丸；(4)将包覆包衣内层的药丸的表面涂覆主药膏体，干燥，压片，得包覆第一主药层的药丸；(5)将包覆第一主药层的药丸包覆胃溶性薄膜包衣预混剂，即得尼麦角林片剂。优选的，所述步骤(1)中尼麦角林、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、淀粉，甘露醇和水的质量比为8：0.2：3：60：2：6。优选的，所述步骤(2)中乙醇、尼麦角林、注射用油、磷脂酰甘油、预胶化淀粉、微晶纤维素、玉米纤维的质量比为45：1：3：15：8：35：30。优选的，所述步骤(2)的压片工艺为片径6mm，片厚2.5-3mm，主压力55-60KN，预备压力8-10KN。优选的，所述步骤(3)中阿拉伯胶，乳糖，果胶，药用明胶，玉米淀粉和色素的质量比为5:15：2本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种尼麦角林片剂的制备方法，其特征在于，所述尼麦角林片剂从内到外依次设有药丸、第二主药层、包衣内层、第一主药层和包衣外层；所述第二主药层、包衣内层、第一主药层和包衣外层的厚度比为1-2：4-5：1-2：1-2。/n

【技术特征摘要】
1.一种尼麦角林片剂的制备方法，其特征在于，所述尼麦角林片剂从内到外依次设有药丸、第二主药层、包衣内层、第一主药层和包衣外层；所述第二主药层、包衣内层、第一主药层和包衣外层的厚度比为1-2：4-5：1-2：1-2。


2.如权利要求1所述的一种尼麦角林片剂的制备方法，其特征在于，(1)将尼麦角林、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、淀粉，甘露醇、水混合均匀制得药丸膏体，将药丸膏体于成型仪中制备成药丸；(2)向乙醇中加入尼麦角林、注射用油、磷脂酰甘油、预胶化淀粉、微晶纤维素于500r/min的转速下搅拌至尼麦角林完全溶解，后除去乙醇，并加入玉米纤维得主药膏体，将药丸的表面涂覆主药膏体，干燥，压片，得包覆第二主药层的药丸；(3)将阿拉伯胶，乳糖，果胶，药用明胶，玉米淀粉和色素混合均匀制得包衣膏体，将包覆第二主药层的药丸于流化床包衣装置中进行底喷上药包衣，干燥，得包覆包衣内层的药丸；(4)将包覆包衣内层的药丸的表面涂覆主药膏体，干燥，压片，得包覆第一主药层的药丸；(5)将包覆第一主药层的药丸包覆胃溶性薄膜包衣预混剂，即得尼麦角林片剂。


3.如权利要求2所述的一种尼麦角林片剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中尼麦角林、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、淀粉，甘露醇和水的质量比为7-8：0.1-0.2：2-3：50-60：1-2：5-6。


4.如...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘长江，赵亭，吴双俊，段义杰，刘存领，赵海桥，王正雯，尹彩霞，
申请(专利权)人：山东方明药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37