一种含TBN或其盐或其水合物的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含TBN或其盐或其水合物的药物组合物及其制备方法，其包含：(1)含有活性成分TBN或其药学上可接受的盐或水合物以及碱化剂形成的片芯；(2)在所述片芯之外的肠溶层，所述肠溶层含有遮光剂和包衣材料。本发明专利技术所述药物组合物，肠溶衣成膜性好，可提高TBN在体内的生物利用度。临床上可用于治疗因自由基过量产生/血栓形成引起疾病的新药。

【技术实现步骤摘要】
一种含TBN或其盐或其水合物的药物组合物及其制备方法
本专利技术设计药物制剂领域，具体是一种含TBN或其盐或其水合物的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
目前临床上用于脑中风治疗仍没有特效药，所上市的大部分的药物因为疗效不佳或毒副作用大而未能满足要求。本专利技术所述硝酮化合物是在TMP的基础上进行结构修饰的一种硝酮化合物TBN，它的化学名为(顺)-2-甲基-N-[(3,5,6-三甲基吡嗪-2-)次甲基]2-丙胺氧化物，具有下式所示的化学结构：TBN在保持溶栓能力的同时，提高抗氧化能力，临床上可用于神经退行性疾病、心脑血管疾病等的治疗。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种含TBN或其盐或其水合物的药物组合物，TBN属于化学一类创新药，结构完全创新，具有很大的开发前景。本专利技术提供的一种含TBN或其盐或其水合物的药物组合物，其包含：(1)含有活性成分TBN或其药学上可接受的盐或水合物以及碱化剂形成的片芯；(2)在所述片芯之外的肠溶层，所述肠溶层含有遮光剂和包衣材料。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含TBN或其盐或其水合物的药物组合物，其特征在于，包含：/n(1)含有活性成分TBN或其药学上可接受的盐或水合物以及碱化剂形成的片芯；/n(2)在所述片芯之外的肠溶层，所述肠溶层含有遮光剂和包衣材料；所述的肠溶层增重0.5～20％，优选1～15％，更优选1～11％。/n

【技术特征摘要】
1.一种含TBN或其盐或其水合物的药物组合物，其特征在于，包含：
(1)含有活性成分TBN或其药学上可接受的盐或水合物以及碱化剂形成的片芯；
(2)在所述片芯之外的肠溶层，所述肠溶层含有遮光剂和包衣材料；所述的肠溶层增重0.5～20％，优选1～15％，更优选1～11％。


2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述片芯还包含粘合剂和/或崩解剂和/或填充剂和/或润滑剂；所述肠溶层还包含增塑剂和/或抗粘剂。


3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述片芯与肠溶层之间设有隔离层，所述隔离层包含包衣和抗粘剂，优选的，隔离层增重2～15％，优选2～10％；优选的，隔离层与肠溶层之间还设有防潮层；更优选的，防潮层增重为3～5％。


4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的碱化剂选自碳酸氢钠、氧化镁和碳酸镁的一种或几种，优选为碳酸氢钠；优选的，活性成分与碱化剂的重量比为(90～110)：(5～30)，更优选的，重量比为(90～110)：(10～25)。


5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，肠溶层中所述的遮光剂为二氧化钛；所述包衣材料为甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、尤特奇L30D-55、尤特奇L100、尤特奇NE30D中的一种或几种；优选为甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯或醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯中的一种或几种；遮光剂和包衣材料的重量比为(0.5～2.5)：(5～20)，优选的，重量比为1：(10～20)。


6.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述的粘合剂选自羟丙基纤维素、聚维酮K30、羟甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种，优选羟丙基纤维素或聚维酮K30；活性成分与粘合剂的重量比为(90～110)：(5～30)，优选的，重量比为(90～110)：(10～30)；所述的崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉钠或低取代羟丙基纤维素中的一种或几种；优选交联聚维酮或羧甲基淀粉钠；活性成分与崩解剂的重量比为(90～110)：(3～30)，优选的，重量比为(90～110)：(5～25)；所述填充剂选自甘露醇、微晶纤维素、乳糖、木糖醇、蔗糖、葡萄糖、山梨醇、淀粉、预胶化淀粉、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙或轻质氧化镁中的一种或...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘伟，孙业伟，王玉强，
申请(专利权)人：广州喜鹊医药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44