一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β‑咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：

【技术实现步骤摘要】
一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及生物医药
，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
癌症的发生发展是一种多种信号通路和多种基因共同参与的复杂生物学过程，相比正常细胞，肿瘤细胞具有无限增殖、组织转移、能量代谢异常等特点。因此，提出了以线粒体为靶标的癌症治疗新策略。众所周知，线粒体是真核细胞物质和能量代谢的“动力工厂”，与肿瘤发生发展存在着莫大的联系，但线粒体在癌细胞中的作用机制目前并未被完全阐明。常见的肿瘤细胞线粒体的靶向基团是亲脂性阳离子，其原理在于肿瘤细胞相比正常细胞具有较高的线粒体膜电位。根据能斯特定律，每增加线粒体膜电位一个单位，则聚集在线粒体内膜中的亲脂性阳离子化合物浓度就会提高10倍，使得亲脂性阳离子更能靶向肿瘤细胞线粒体内膜。最典型的例子是具有线粒体靶向作用的罗丹明-123。但目前研究较多的是治疗过程中细胞整体环境的变化，缺乏基于线粒体靶向的肿瘤细胞诊断和治疗一体化策略。鉴于此，设计新型线粒体靶向的荧光化合物进行体本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物，其特征在于，具有通式Ⅰ所示结构：/n

【技术特征摘要】
1.一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物，其特征在于，具有通式Ⅰ所示结构：



其中，R1代表H、C1-C6烷基、炔基取代的C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、或甲氧基取代的C1-C6烷基；R2代表H、C1-C6烷基、或者甲氧基取代的苯基；R3代表C1-C6烷基、炔基取代的C1-C6烷基、或者卤代C1-C6烷基；X代表CH、N、或者带C1-C6烷基取代的N正离子(卤负离子)；Y-代表卤负离子、六氟磷酸根负离子、磺酸负离子、或者甲磺酸负离子；β-咔啉-3-乙烯基连接在AB环的2-7位。


2.根据权利要求1所述的一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物，其特征在于：所述R1代表H、CH3、CH2CH3；R2代表H、CH3、C(CH3)3、CH2CH(CH3)2；R3代表CH3、CH2CH3、炔丙基、炔丁基；X代表CH、N、或者带甲基或乙基取代的N正离子(卤负离子)；Y-代表碘负离子、六氟磷酸根负离子、或者甲磺酸负离子；β-咔啉-3-乙烯基连接在AB环的2-7位。


3.根据权利要求2所述的一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物，其特征在于：所述β-咔啉鎓盐的荧光化合物的代号及其对应的结构如下：
I1：(E)-4-(2-(1,9-二甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-基)乙烯基)-1-甲基喹啉-1-碘盐；
I2：(E)-4-(2-(1,9-二甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-基)乙烯基)-1-(丁-3-炔-1-基)喹啉-1-甲磺酸盐；
I3：(E)-4-(2-(9-(2-乙基)-1-甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-基)乙烯基)-1-甲基喹啉-1-碘盐；
I4：(E)-4-(2-(1,9-二甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-基)乙烯基)-1,8-二甲基-1,8-萘啶-1,8-二碘盐；
I5：(E)-4-(2-(1-(1-(叔丁基)-9-甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-基)乙烯基)-1-甲基喹啉-1-碘盐；
I6：(E)-4-(2-(1-(1-(异丁基)-9-甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-基)乙烯基)-1-甲基喹啉-1-碘盐；
I7：(E)-5-(2-(1,9-二甲基-9H-吡啶并[3...

【专利技术属性】
技术研发人员：凌勇，刘季，钱建强，孟迟，邱晓东，刘昕，冉凡胜，张延安，单文配，徐思源，
申请(专利权)人：南通大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32