【技术实现步骤摘要】
一种吲哚嗪类化合物的合成方法及用途
本专利技术属于化学与医药
,尤其涉及一种新型吲哚嗪类化合物的制备方法及在治疗肿瘤中的用途。
技术介绍
癌症(恶性肿瘤)是严重威胁全球人类健康的疾病之一,也是全世界医疗领域面临的重大难题。据流行病学调查显示,2018年,全球癌症病发率已高达2‰。在我国,每年新发癌症病例约380万,死亡人数约229万,总体癌症发病率平均每年上升3.9%左右,发病率及死亡率呈现逐年上升趋势,其治疗和预防引起广泛重视。目前肿瘤的治疗方法主要有手术切除、放疗、化疗,但仍以化学药物治疗为主。当前临床用于治疗癌症的化学药物种类较多,如铂类、氮芥类、三唑类等,但大多数药物由于毒性大、不良反应多、生物利用度低而使其应用受到了限制。因此,开发高效、低毒的抗癌药物已成为当前药物化学领域的重点研究课题。鉴于吲哚嗪类抗癌药物在肿瘤治疗中的潜在应用,围绕以吲哚嗪骨架为核心药效团小分子药物的研究是当前热点。在发现的吲哚嗪类化合物中,已知的生物学活性有抗菌、抗结核、抗癌活性、抗炎、抗氧化、抗组胺及子宫营养活性,同时也可以用 ...
【技术保护点】
1.一种吲哚嗪类化合物的合成方法,其特征在于:它包括以下步骤:苯并吡喃酮衍生物、溴吡啶鎓盐衍生物、碱和溶剂混合在10ml圆底烧瓶中,并在25℃-100℃搅拌2-48小时;反应完成后,粗产物通过硅胶色谱纯化得到目标化合物,其结构式如式I所示,/n
【技术特征摘要】
1.一种吲哚嗪类化合物的合成方法,其特征在于:它包括以下步骤:苯并吡喃酮衍生物、溴吡啶鎓盐衍生物、碱和溶剂混合在10ml圆底烧瓶中,并在25℃-100℃搅拌2-48小时;反应完成后,粗产物通过硅胶色谱纯化得到目标化合物,其结构式如式I所示,
上述结构式中:
R1独立选自H、卤素、烷基、羟基、氨基、羧基、羰基、酯基、氰基、炔基、烯基、苯基、芳香基中的一个或多个所取代;
R2独立选自H、羟基、烷氧基、苯基、吡啶基、芳香基中的一个或多个所取代;
X1选自C和N;
X2选自OH和SH;
R3独立选自H、卤素、烷基、羟基、氨基、羧基、羰基、酯基、氰基、炔基、烯基、苯基、吡啶、噻吩、杂环、芳香基中的一个或多个所取代。
2.根据权利要求1所述吲哚嗪类化合物的合成方法,其特征在于:所述芳香基选自苯基、萘基、蒽基、菲基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、咪唑基、噁唑基、吲嗪基、喹啉基、吲哚满基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、三唑并吡啶基、吲嗪并吡啶基、苯并噁唑基、三唑并吡啶基、吡啶并吡嗪基、喹唑啉基、苯并噁二唑基、苯并噻二唑基、苯并吲嗪基;所述烷基指C1-10直链或支链饱和碳链;所述卤素选自氟、氯、溴、碘。
3.根据权利要求1所述吲哚嗪类化合物的合成方法,其特征在于:苯并吡喃酮衍生物、溴吡啶鎓盐衍生物、碱和溶剂混合在10ml圆底烧瓶中,并在80℃搅拌12小时;反应完成后,粗产物通过硅胶色谱纯化得到目标化合物。
4.根据权利要求3所述吲哚嗪类化合物的合成方法,其特征在于:所述碱选自DBU、DIPEA、碳酸钾、碳酸钠、...
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