一种二芳基嘧啶骈吡啶酮类衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供了一种二芳基嘧啶骈吡啶酮类衍生物，具有如下通式Ⅰ所示的结构。本发明专利技术还涉及该类衍生物的制备方法及其作为HIV抑制剂在制备抗艾滋病药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
一种二芳基嘧啶骈吡啶酮类衍生物及其制备方法与应用
本专利技术涉及一种衍生物及其制备方法与应用，特别涉及一种二芳基嘧啶骈吡啶酮类衍生物及其制备方法与应用，属于医药

技术介绍
艾滋病亦称获得性免疫缺陷综合征(Acquiredimmunodeficiencysyndrome，AIDS)，是由艾滋病的病原体即人类免疫缺陷病毒(Humanimmumodeficiencyvirus，HIV)引起的以T细胞免疫功能缺陷为主的一种传染性疾病。自20世纪80年代被发现以来，艾滋病已经成为严重危害人类健康的重大传染性疾病之一。目前临床上最常用的防治艾滋病的方法为高效抗逆转录病毒疗法(HighlyActiveAntiretroviralTherapy，HAART)，此疗法的实施虽然大大提高了HIV病毒的抑制效率，但是由于HIV病毒极易产生变异以及长期服药的毒性问题很大程度上限制了该疗法的应用。因此研究并开发新型的抗耐药性艾滋病治疗药物依然具有十分重要的意义。非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-nucleosideReverseTranscriptaseInhi本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.二芳基嘧啶骈吡啶酮类衍生物，其特征在于，具有如下通式Ⅰ所示的结构：/n

【技术特征摘要】
1.二芳基嘧啶骈吡啶酮类衍生物，其特征在于，具有如下通式Ⅰ所示的结构：



其中，
R1为羟基或取代羟基、氨基及取代氨基；所述的取代基选自丙炔基、乙基吗啉、丙基吗啉、环丙基、2-甲氧基乙基；
R2为取代或非取代的含苯环取代基；所述的含苯环取代基为均三甲基苯基；
R3为取代或非取代的含苯环取代基；所述的含苯环取代基为苄基或对氰基苯基。


2.如权利要求1所述的二芳基嘧啶骈吡啶酮类衍生物，其特征在于，R1为羟基、乙氧基、氨基或丙炔基、乙基吗啉、丙基吗啉、环丙基、2-甲氧基乙基；R2为苯基或均三甲基苯基；R3为苯基、苄基或对氰基苯基。


3.如权利要求1或2所述的二芳基嘧啶骈吡啶酮类衍生物，其特征在于，是下列之一：
2-(苄氨基)-5-氧代-8-苯基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸乙酯(IVA-6A)；
5-氧代-8-苯基-2-(苯氨基)-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸乙酯(IVA-6B)；
2-((4-氰基苯基)氨基)-5-氧代-8-苯基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸乙酯(IVA-6C)；
2-((4-氰基苯基)氨基)-8-间甲苯基-5-氧代-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸乙酯(IVA-6D)；
2-(苄氨基)-5-氧代-8-苯基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸(IVA-7A)；
5-氧代-8-苯基-2-(苯氨基)-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸(IVA-7B)；
2-((4-氰基苯基)氨基)-5-氧代-8-苯基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸(IVA-7C)；
2-((4-氰基苯基)氨基)-8-间甲苯基-5-氧代-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸(IVA-7D)；
2-(苄氨基)-5-氧代-8-苯基-N-(丙-2-炔-1-基)-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺(IVA-8A)；
2-(苄氨基)-N-(2-吗啉代乙基)-5-氧代-8-苯基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺(IVA-8B)；
2-(苄氨基)-N-(3-吗啉代丙基)-5-氧代-8-苯基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺(IVA-8C)；
2-(苄氨基)-N-环丙基-5-氧代-8-苯基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺(IVA-8D)；
2-(苄氨基)-N-(2-甲氧基乙基)-5-氧代-8-苯基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺(IVA-8E)；
5-氧代-8-苯基-2-(苯基氨基)-N-(丙-2-炔-1-基)-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺(IVA-8F)；
N-(2-吗啉代乙基)-5-氧代-8-苯基-2-(苯氨基)-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺(IVA-8G)；
N-(3-吗啉代丙基)-5-氧代-8-苯基-2-(苯氨基)-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺(IVA-8H)；
N-环丙基-5-氧代-8-苯基-2-(苯氨基)-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺(IVA-8I)；
N-(2-甲氧基乙基)-5-氧代-8-苯基-2-(苯氨基)-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺(IVA-8J)；
2-((4-氰基苯基)氨基)-5-氧代-8-苯基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺(IVA-8K)；
2-((4-氰基苯基)氨基...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘新泳，高萍，展鹏，宋淑，孙彦莹，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：山东;37