包含噻吗洛尔的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及药物组合物，所述药物组合物包含β1(β1)‑受体阻断剂噻吗洛尔以及含有半氟化烷烃的液体媒介物。本发明专利技术的药物组合物可用于局部施用，例如眼部局部施用，并且用于治疗青光眼、眼内压升高、高眼压和/或与其相关的症状。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含噻吗洛尔的药物组合物
技术介绍
本专利技术涉及包含a)噻吗洛尔(timolol)和/或其药学上可接受的盐和b)含有半氟化烷烃的液体媒介物的药物组合物。本专利技术的药物组合物可用于局部施用，特别是眼部局部施用。液体形式的药物组合物代表药物制剂的优选类型中的一种。局部施用的某些途径(例如眼部施用)通常需要液体形式，以提供活性成分的有效递送和患者友好的使用模式。最简单类型的液体制剂是溶液，例如活性药物成分的水溶液。但是，在某些情况下，可以考虑开发更复杂的制剂，例如悬浮液。例如，如果药物物质在水性或其他生物相容性溶剂体系中的溶解性非常差，或者如果其是水解不稳定的，那么简单的溶液可能是不可行的或不代表最佳选择。噻吗洛尔属于一类称为β阻断剂的化合物。口服形式的噻吗洛尔用于治疗高血压和预防心脏病发作。其眼用形式用于治疗开角型青光眼。β阻断剂通过在睫状体水平阻断β受体，并通过减少房水产生，从而降低眼内压(IOP)而起作用。有两种类型的局部β阻断剂可用于治疗青光眼：非选择性β阻断剂，其阻断β1(β1)-和β2(β2)-肾上腺素受体；和心脏选择性β阻断剂，其本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合物，所述药物组合物包含：/n(a)噻吗洛尔和/或其药学上可接受的盐以及/n(b)含有半氟化烷烃的液体媒介物。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180328 EP 18164563.1;20180725 EP 18185436.51.一种药物组合物，所述药物组合物包含：
(a)噻吗洛尔和/或其药学上可接受的盐以及
(b)含有半氟化烷烃的液体媒介物。


2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述半氟化烷烃具有式(II)
CF3(CF2)n(CH2)mCH3(II)，
其中
n为3至7的整数，并且
m为4至7的整数。


3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述半氟化烷烃选自由1-全氟丁基-戊烷(CF3(CF2)3(CH2)4CH3；F4H5)和1-全氟己基-辛烷(CF3(CF2)5(CH2)7CH3；F6H8)组成的组。


4.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，其中噻吗洛尔和/或其药学上可接受的盐悬浮在所述含有半氟化烷烃的液体媒介物中。


5.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，其中呈游离碱的噻吗洛尔的浓度为约0.3％(w/v)至约2.5％(w/v)。


6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中呈游离碱的噻吗洛尔的浓度为约0.5％(w/v)至约2.0％(w/v)，优选地约0.5％(w/v)至约1.5％(w/v)。


7.根据以上权利要求中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物包含...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·洛舍尔，S·克鲁瑟，D·斯特雷尔，B·豪普特梅尔，K·艾克霍夫，
申请(专利权)人：诺瓦利克有限责任公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE