【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有苯甲酰胺化合物以及增溶剂的组合物
本专利技术涉及一种皮肤外用剂组合物,其包含:作为含有苯甲酰胺化合物、其异构体、其药学上可允许的盐、其水合物或其溶剂化物的溶质;以及增溶剂,且所述组合物的溶解度得到了改善。
技术介绍
黑色素在表皮层中阻挡紫外线,保护真皮下的皮肤器官,吸收生物体的自由基,由此起到保护皮肤的作用。另外,黑色素为决定皮肤颜色的主要因素,因此存在过多时,还会成为黄褐斑、雀斑、黑痣等皮肤色素沉淀的原因。黑色素是由在皮肤的基底层存在的黑色素细胞产生,周知通过紫外线或者炎症等刺激,促进生成。因此,可以通过减少外部刺激,阻止信号传递,或者抑制作为黑色素生成酶的酪氨酸酶的合成或者阻碍活性,从而减少黑色素的生成。目前,周知曲酸、对苯二酚、熊果素、壬二酸、芦荟苦素、4-丁基间苯二酚、白藜芦醇、神经酰胺、鞘氨醇-1-磷酸、神经鞘氨醇磷酸胆碱等促进酪氨酸酶的分解或者调解糖化,从而可以调解黑色素生成。然而其因不够满意的美白效果、低的稳定性、皮肤刺激而其活用度不高,最近在研究具有优秀的美白效果的同时,副作用少的苯甲酰胺物质。构 ...
【技术保护点】
1.一种皮肤外用剂组合物,包括:/n作为以下化学式1的化合物、其异构体、其药学上可允许的盐、其水合物或其溶剂化物的溶质;/n选自由聚乙二醇/聚丙二醇共聚物、丙二醇以及聚乙二醇-400组成的组中的一种以上物质的第一增溶剂;/n作为环糊精的第二增溶剂;以及/n选自由纤维素胶、黄原胶、聚丙烯酸钠、羟丙基甲基纤维素、丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物以及聚丙烯酸酯-13/聚异丁烯/聚山梨醇酯20组成的组中的一种以上物质的第三增溶剂,/n【化学式1】/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种皮肤外用剂组合物,包括:
作为以下化学式1的化合物、其异构体、其药学上可允许的盐、其水合物或其溶剂化物的溶质;
选自由聚乙二醇/聚丙二醇共聚物、丙二醇以及聚乙二醇-400组成的组中的一种以上物质的第一增溶剂;
作为环糊精的第二增溶剂;以及
选自由纤维素胶、黄原胶、聚丙烯酸钠、羟丙基甲基纤维素、丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物以及聚丙烯酸酯-13/聚异丁烯/聚山梨醇酯20组成的组中的一种以上物质的第三增溶剂,
【化学式1】
所述化学式1中,
R1、R3以及R4分别独立选自由氢、羟基、C1至C5烷氧基、C3至C6环烷氧基、芳氧基以及C1至C5卤代烷氧基组成的组中,
R2选自由氢、C1至C5烷基、C3至C6环烷基、芳基以及C1至C5卤代烷基组成的组中,
n为选自1至5的整数。
2.根据权利要求1所述的皮肤外用剂组合物,其特征在于,所述化合物、其异构体、其药学上可允许的盐、其水合物或其溶剂化物中,
所述化学式1的R1、R3以及R4分别独立选自由氢、羟基、C1至C3烷氧基、C3至C6环烷氧基、芳氧基以及C1至C3卤代烷氧基组成的组中,
R2选自由氢、C1至C3烷基、C3至C6环烷基、芳基以及C1至C3卤代烷基组成的组中,
n为选自1至3的整数。
3.根据权利要求2所述的皮肤外用剂组合物,其特征在于,所述溶质为选自由
5-金刚烷-1-基-N-[2-(3,4-二羟基苯基)-乙基]-2,4-二羟基-苯甲酰胺、
5-金刚烷-1-基-N-[2-(3,4-二羟基苯基)-乙基]-2-羟基-4-甲氧基-苯甲酰胺、
5-金刚烷-1-基-N-(3,4-二羟基苄基)-2,4-二羟基-苯甲酰胺、
5-金刚烷-1-基-N-(3,4-二羟基苄基)-2-羟基-4-甲氧基-苯甲酰胺、
5-金刚烷-1-基-2,4-二羟基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]-苯甲酰胺、
5-金刚烷-1-基-2-羟基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]-4-甲氧基-苯甲酰胺、
5-金刚烷-1-基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]-2,4-二甲氧基-苯甲酰胺、
5-金刚烷-1-基-N-(2,4-二羟基苄基)-2,4-二羟基-苯甲酰胺、
5-金刚烷-1-基-N-(2,4-二羟基苄基)-2-羟基-4-甲氧基-苯甲酰胺、
5-金刚烷-1-基-N-(2,4-二羟基苄基)-2,4-二甲氧基-苯甲酰胺、
3-金刚烷-1-基-N-(3,4-二羟基苄基)-4-羟基-苯甲酰胺、
3-金刚烷-1-基-N-(3,4-二羟基苄基)-4-甲氧基-苯甲酰胺、
3-金刚烷-1-基-N-[2-(3,4-二羟基苯基)-乙基]-4-羟基-苯甲酰胺、
3-金刚烷-1-基-N-[2-(3,4-二羟基苯基)-乙基]-4-甲氧基-苯甲酰胺、
3-金刚烷...
【专利技术属性】
技术研发人员:李昌根,朴城逸,安知惠,
申请(专利权)人:株式会社爱茉莉太平洋,
类型:发明
国别省市:韩国;KR
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