一种预防和/或治疗癌症的化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、醚、酯、前药和溶剂化物，所述的化合物能够用于预防和/或治疗癌症，

【技术实现步骤摘要】
一种预防和/或治疗癌症的化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于医药领域，涉及一种预防和/或治疗癌症的化合物及其制备方法。
技术介绍
BRG1和BRM是哺乳动物染色质重构复合物SWI/SNF的核心ATP酶亚单位，两者结构相似、功能互补。BRG1的ATP水解酶结构域可以结合并水解ATP提供能量，使染色质重构复合物结合到染色质上介导DNA从核小体上解离从而调节基因的转录。BRG1的C-末端是一个组蛋白密码的reader结构域，它可以特异性的识别乙酰化修饰的赖氨酸，该过程对于染色质重构复合物结合到正确的染色质位点至关重要。已有研究认为，BRG1参与调控一些和肿瘤发生发展转录突变，如CD44、c-fos等，而且在肺癌、膀胱癌、乳腺癌、前列腺癌、胃癌等癌症中，BRG1是发病重要的抑癌基因。另外，TakahiroOike等人也报道BRM蛋白可以作为BRG1缺乏型肺癌治疗的候选靶点。通过免疫组化分析方法显示，约10％的非小细胞肺癌(NSCLCs)患者中存在BRG1-缺乏和BRM过表达的现象，因此证明针对BRM靶点的疗法具有可行性，并且BRG1的缺失也本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物，及其药学上可接受的盐、立体异构体、醚、酯、前药和溶剂化物，/n

【技术特征摘要】
1.一种式(I)的化合物，及其药学上可接受的盐、立体异构体、醚、酯、前药和溶剂化物，



其中，R1、R2、R3独立的选自-H、-OH、卤素、-CN、-OC0-10烷基、C1-10直链/支链烷基、-N(C0-10烷基)(C0-10烷基)、C3-10环烷基、-O杂环烷基或-N杂环烷基，其中C原子上的H可被以下基团取代：-SO2、-SO2N(C0-10烷基)(C0-10烷基)、-N(C0-10烷基)SO2(C0-10烷基)、-CON(C0-10烷基)(C0-10烷基)、-N(C0-10烷基)CO(C0-10烷基)、-N(C0-10烷基)COO(C0-10烷基)、-OCON(C0-10烷基)(C0-10烷基)、卤素、-CN、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、C1-10直链/支链烷基、-N(C0-10烷基)(C0-10烷基)、-OC0-10烷基、C3-10环烷基、-O杂环烷基、-N杂环烷基、-N杂环芳香基、-O杂环芳香基或-S杂环芳香基；
R4选自卤素、-CN、-OC0-10烷基、C1-10直链/支链烷基、-N(C0-10烷基)(C0-10烷基)、C3-10环烷基、-O杂环烷基或-N杂环烷基、-N杂环芳香基、-O杂环芳香基或-S杂环芳香基、苯基，其中C原子上的H可被以下基团取代：-SO2、-SO2C(C0-10烷基)(C0-10烷基)、-N(C0-10烷基)(C0-10烷基)、-CO(C0-10烷基)、-N(C0-10烷基)CO(C0-10烷基)、卤素、-CN、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-OC0-10烷基、C3-10环烷基、-O杂环烷基、-N杂环烷基、苯基、-N杂环芳香基、-O杂环芳香基或-S杂环芳香基；
X可以存在或不存在，当X存在时，X为-CH2-或-CO-。


2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、醚、酯、前药和溶剂化物，其特征在于，当X不存在时，所述化合物的结构通式为：
当X为-CH2-时，所述化合物的结构通式为：
当X为-CO-时，所述化合物的结构通式为：


3.根据权利要求2所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、醚、酯、前药和溶剂化物，其特征在于，R1、R2、R3独立的选自-H、-OH、卤素、-CN、C1-3直链烷基、-N(C0-10烷基)(C0-10烷基)、C3-10环烷基，其中C原子上的H可被以下基团取代：-SO2、卤素、-CN、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、C1-3直链烷基、-O杂环烷基、-N杂环烷基、-N杂环芳香基、-O杂环芳香基或-S杂环芳香基；
R4选自C1-4直链烷基、m、n、p、q、t...

【专利技术属性】
技术研发人员：何伟，
申请(专利权)人：北京嘉林药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11