二芳基取代稠杂环类化合物及其制备方法和在制药中的用途技术

本发明专利技术属合成药物化学领域，涉及二芳基取代稠杂环类化合物，具体涉及二芳基取代咪唑并[4,5‑c]吡啶和咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑酮类化合物或其药学盐化合物及其在制药中的应用。本发明专利技术还包括所述化合物、其药用盐及其药物组合物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病药物中的应用。本发明专利技术提供的化合物或其在药学上可接受的盐具有优秀的Tubulin/Katanin双重作用、多种肿瘤细胞增殖抑制活性以及体内抗肿瘤活性，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物；所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。

【技术实现步骤摘要】
二芳基取代稠杂环类化合物及其制备方法和在制药中的用途
本专利技术属化学制药领域,涉及二芳基取代稠杂环类化合物，具体涉及二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶和咪唑并[4,5-c]吡啶-2-酮类化合物、制备方法及其在制备预防和治疗肿瘤相关疾病药物的应用。
技术介绍
现有技术公开了已批准上市的抗肿瘤药物有近百种，主要包括：(1)作用于DNA的抗肿瘤药物：如烷化剂、金属铂配合物、DNA拓扑异构酶抑制剂和抗代谢抗肿瘤药等；(2)作用于激酶的抗肿瘤药物：如酪氨酸激酶抑制剂和丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂等；(3)作用于微管(Microtubule)的抗肿瘤药物：包括微管聚集抑制剂(即微管去稳定剂，以长春碱类、秋水仙碱类、鬼臼毒素和Combretastatins为代表)和微管聚集促进剂(即微管稳定剂，以紫杉醇和埃博霉素类为代表)；其中，微管聚集抑制剂既具有抑制微管蛋白(Tubulin)聚合的能力、又具有针对肿瘤血管的特异性靶向和破坏已生成的肿瘤血管、使肿瘤“饿死”的作用，且多数该类药物不具有多药耐药性，因此成为业内关注的一类抗肿瘤药物。<br>有研究公开了靶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.二芳基取代稠杂环类化合物，其特征在于，所述化合物包括二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶-2-酮类化合物或其药学盐、二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶类化合物或其药学盐。/n

【技术特征摘要】
1.二芳基取代稠杂环类化合物，其特征在于，所述化合物包括二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶-2-酮类化合物或其药学盐、二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶类化合物或其药学盐。


2.按权利要求1所述的二芳基取代稠杂环类化合物，其特征在于，所述二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶-2-酮类化合物或其药学盐的结构如下通式Ⅰ所示，



其中，R1取自烷基、取代烷基、酰基、烷氧酰基；R2取自氨甲酰基、氨乙酰基、氨丙酰基；R3和R4取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、羟基、氨基、苯基、取代苯基、吡啶基、乙烯基、丙烯酰基。


3.按权利要求2所述的二芳基取代稠杂环类化合物，其特征在于，所述二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶-2-酮类化合物或其药学盐，其特征在于，所述的化合物为：





4.按权利要求1所述的二芳基取代稠杂环类化合物，其特征在于，所述二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶类化合物或其药学盐的结构如通式Ⅱ所示：



其中，R2取自氨甲酰基、氨乙酰基、氨丙酰基；R3...

【专利技术属性】
技术研发人员：王洋，高峰，梁玉茹，程嘉怡，丁奎岭，周鹏飞，
申请(专利权)人：复旦大学，中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：上海;31