具有抗病毒活性的咪唑啉酮及其合成方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种具有抗病毒活性的咪唑啉酮及其合成方法和应用，该方法将化合物1和化合物2溶于有机溶剂中，在温度为60～80℃条件下加热回流14小时反应完全，析出、过滤洗涤干燥溶于有机溶剂中，得到化合物3；将化合物5和取代苯酚6溶于有机溶剂中，在碱性条件下反应，加热回流反应，经过过滤和干燥，减压浓缩，柱层析分离得到化合物4；将化合物3和化合物4溶于有机溶剂中，在碱性条件下，在温度为60～80℃条件下回流4～6h，过滤，减压浓缩，柱层析分离得到化合物Ⅶ，即为具有抗病毒活性的咪唑啉酮。本发明专利技术反应操作简单、收率较高；所制得咪唑啉酮，具有良好的抗丙肝病毒活性。

【技术实现步骤摘要】
具有抗病毒活性的咪唑啉酮及其合成方法和应用
本专利技术涉及药物领域，具体涉及一种具有抗病毒活性的咪唑啉酮及其合成方法和应用。
技术介绍
目前全世界大约有1.7亿人感染丙肝病毒，在中国约有1000万丙肝病毒(HCV)感染者。丙肝具有症状轻、进展慢、预后差等特点。大部分丙肝患者在慢性丙肝晚期时确诊，如果未获得及时治疗，可能进一步发展为肝硬化和肝癌。因此，丙肝又被称为肝病领域的“隐形杀手”。虽然目前我国市面销售的近年来研究发现的直接作用抗病毒药物(DirectActingAntiviralagent，DAA)给难治性丙肝带来了希望。但是仍面临诸多以下问题:首先这些DAA小分子药物的疗效是建立在联合标准方案的基础上，还存在不适用标准方案治疗的慢性丙肝患者。其次，DAA小分子药物单药治疗，虽有理想的HCV抑制效果，但HCV易发生耐药突变。基于以上背景，寻找新的抗丙肝病毒的药物是十分必要的。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，提供了一种具有抗丙肝病毒活性的咪唑啉酮及其合成方法和应用，该咪唑啉酮为抗病毒的DAA本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有抗病毒活性的咪唑啉酮，其特征在于：它的结构式为/n

【技术特征摘要】
1.一种具有抗病毒活性的咪唑啉酮，其特征在于：它的结构式为



其中，Ar＝Ph、4-CH3-Ph、4-CH3O-Ph、2-furan或X-Ph；
R1＝NH2、4-Pyridine、2-Pyridine、3-Pyridine、-NH-Ph或X-Ph；



且所述X-Ph中，X＝4-F、4-Cl、4-Br或者芳基取代基。


2.根据权利要求1所述具有抗病毒活性的咪唑啉酮，其特征在于：所述咪唑啉酮的结构式中，Ar＝Ph、4-CH3-Ph、或X-Ph；
R1＝NH2、Pyridine、或者X-Ph；



且所述X-Ph中，X＝4-F、4-Cl或者4-Br。


3.根据权利要求1所述具有抗病毒活性的咪唑啉酮，其特征在于：它的结构式为：



或者，



或者，





4.一种权利要求1所述具有抗病毒活性的咪唑啉酮的合成方法，其特征在于：
合成如下如示：



反应条件:1)回流；2)K2CO3，回流；3)K2CO3，回流
其中，Ar＝Ph、4-CH3-Ph、4-CH3O-Ph、2-furan或X-Ph；且X-Ph中，X＝4-F、4-Cl、4-Br或者芳基取代基；
R1＝NH2、4-Pyridine、2-Pyridine、3-Pyridine、-NH-Ph或者X-Ph；

【专利技术属性】
技术研发人员：付伯桥，章晓联，孔颖，李舒，毛重阳，覃彩芹，
申请(专利权)人：湖北工程学院，武汉大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42