一种磷酸氯喹对映体晶型及其制备方法技术

一种磷酸氯喹对映体晶型及其制备方法。本发明专利技术提供了一种(R)/(S)‑氯喹磷酸盐及其制备方法，所提供的(S)‑氯喹磷酸盐，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱在10.4

【技术实现步骤摘要】
一种磷酸氯喹对映体晶型及其制备方法
本专利技术涉及(R)/(S)-氯喹磷酸盐晶体及其制备方法。
技术介绍
磷酸氯喹（ChloroquinePhosphate）化学命名为7-氯-4-(4-二乙氨基-1-甲基丁氨基)喹啉二磷酸盐，化学结构如式I所示，氯喹为其游离碱，其有1个手性中心，分别为S-氯喹(式II)和R-氯喹(式III)。在临床上使用消旋的氯喹用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日虐及三日虐。并可以用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病（如日晒红斑）等。专利CN105693605B公开了一种光学纯R/S-氯喹的不对称合成方法，由于S-氯喹和R-氯喹在人癌细胞及人体内的药理作用和药代学性质却有明显的差异，对两种异构体进行深入研究对该类药物在新领域应用具有重要的意义，而获得稳定晶型是研发的一个重要环节。S-氯喹或R-氯喹可分别由相对应的光学纯侧链S-氯喹侧链或R-氯喹侧链和4,7-二氯喹啉经缩合反应制备得到，而S-氯喹侧链或R-氯喹侧链可采用（±）-氯喹侧链与相应的手性拆分试剂扁桃本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种(S)-氯喹磷酸盐晶体，其特征在于，所述的晶体以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在10.4

【技术特征摘要】
1.一种(S)-氯喹磷酸盐晶体，其特征在于，所述的晶体以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在10.4o、10.7o、15.6o、15.8o、17.8o、18.9o、21.3o和23.9o±0.2o具有特征峰。


2.一种(R)-氯喹磷酸盐晶体，其特征在于，所述的晶体以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在10.3o、15.5o、15.7o、17.8o和18.8o±0.2o具有特征峰。


3.一种如权利要求1所述晶体的制备方法，其特征在于，(S)-氯喹在有机溶剂中与磷酸反应制备得到。


4.根据权利要求3所述方法，其特征在于，将S-氯喹溶于有机溶剂中，在高温条件下加入磷酸溶液，降温析晶，冷却过滤，干燥得到(S)-氯喹磷酸盐。


5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于有机溶剂为醇类溶剂，所述的氯喹和有机溶剂的重量体积比为1:3.5~4.5。


6.一种如权利要求2所述晶体的制备方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：李光辉，覃志俊，莫泽艺，董雪林，吴挺强，胡双龙，蔡强，焦慎超，
申请(专利权)人：珠海润都制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44