一种含硅氧烷基的氟喹诺酮化合物、其制备方法及用途技术

本发明专利技术提供一种含硅氧烷基的氟喹诺酮化合物,如下通式I，其中R为C1‑C8的烷氧基，所述烷氧基为：甲氧基、乙氧基、丙氧基、正丁氧基、正戊氧基、正己氧基、正庚氧基、正辛氧基。本发明专利技术还提供了上述化合物的制备方法、在抗菌方面的用途以及将其作为温度敏感型原位凝胶组合物及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】
一种含硅氧烷基的氟喹诺酮化合物、其制备方法及用途
本专利技术涉及含硅氧烷基的氟喹诺酮化合物、其制备方法及用途，属于药物化学领域
技术介绍
自1962年奈啶酸(JMedPharmChem1962，5：1063-1065)问世以来，经过40多年的发展，喹诺酮类药物已发展成为仅次于头孢菌素的抗菌药物，有近20个品种广泛应用于临床。非那沙星(Finafloxacin)为pH激活氟喹诺酮，由拜耳公司创制，许可给MerLion制药公司和爱尔康公司开发。MerLion制药公司开发非那沙星用于治疗酸性环境相关的严重细菌性感染，包括：泌尿道感染(urinarytractinfections,UTIs)和幽门螺杆菌感染。在微酸性环境(pH5.0～6.0)，非那沙星具有最佳疗效，而其它氟喹诺酮在此环境下失去活性。非那沙星高度选择作用于细菌Ⅱ型拓扑异构酶，包括：DNA螺旋酶和DNA拓扑异构酶Ⅳ。外用非那沙星混悬滴耳液由爱尔康公司(现为诺华公司的一个部门)开发，于2014年12月17日在美国获得FDA批准用于治疗由铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌敏感菌引起的急性外耳本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含硅氧烷基的氟喹诺酮化合物，如下通式I：/n

【技术特征摘要】
1.一种含硅氧烷基的氟喹诺酮化合物，如下通式I：

其中R为C1-C8的烷氧基；所述烷氧基为：甲氧基、乙氧基、丙氧基、正丁氧基、正戊氧基、正己氧基、正庚氧基、正辛氧基。


2.根据权利要求1所述的含硅氧烷基的氟喹诺酮化合物，其特征在于，所述烷氧基为：甲氧基、乙氧基、丙氧基。


3.权利要求1-2任一项所述的含硅氧烷基的氟喹诺酮化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)称取一定量化合物1，碳酸钾与氯三烷氧基硅烷2，以乙腈作为溶剂，80℃油浴加热，搅拌回流反应12h；向反应体系加入适量去离子水溶解，用CH2Cl2萃取，合并有机相并用无水硫酸镁干燥，过滤，旋蒸，用CH2Cl2/CH3OH进行柱层析纯化，得白色油状物，为化合物II；
反应合成路线如下：

【专利技术属性】
技术研发人员：孙思雨，邢亚群，汪秀秀，吴小祥，李关宝，唐伟，董清清，
申请(专利权)人：蚌埠医学院第二附属医院，
类型：发明
国别省市：安徽;34