一种负载阿仑膦酸钠的可注射聚乙二醇水凝胶的制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种负载阿仑膦酸钠的可注射聚乙二醇制剂的制备方法及其应用。该制剂至少包括两个独立的溶液：溶液1：包含四臂‑聚乙二醇‑醛基；溶液2：包含四臂‑聚乙二醇‑氨基；还包括阿仑膦酸钠，所述阿仑膦酸钠溶解于所述溶液1或所述溶液2，或单独溶解形成溶液3；各个溶液混合后得到的制剂的混合液的pH为4.0‑9.0。本发明专利技术采用四臂‑聚乙二醇‑醛基和四臂‑聚乙二醇‑氨基通过席夫碱键原位成胶，术中操作便捷，成胶速度快。同时，组织表面的胶原蛋白上的氨基、溶液中的阿仑膦酸钠能够与四臂‑聚乙二醇‑醛基通过席夫碱键快速化学键合。

【技术实现步骤摘要】
一种负载阿仑膦酸钠的可注射聚乙二醇水凝胶的制备方法与应用
本专利技术属于可注射聚乙二醇水凝胶
，涉及一种负载阿仑膦酸钠的可注射聚乙二醇水凝胶的制备方法与应用。
技术介绍
中国已步入老龄化社会，重视并了解骨质疏松的发生与发展，是目前面临的巨大挑战。骨质疏松骨折是骨质疏松症严重并发症。骨质疏松性骨折一旦发生，会给病人带来极大的创伤及经济负担，所以目前骨质疏松症的治疗最主要强调其预防。目前上市的抗骨质疏松药物都属于全身用药，可用于全身骨密度及骨强度的加强，但对于骨质疏松骨折易发部位，如髋部、柱及前臂远端，并未有特殊加强作用，其降低骨质疏松骨折高发生率部位骨折发生作用不显著。目前抗骨质疏松药物主要是通过口服或注射等方式。由于口服制剂易受胃酸等体内环境破坏，吸收量因人而异，吸收进入体内的药物也很难直接到达患病部位，因此只能通过加大剂量，并反复多次服用来保证体内的有效药物浓度，这样不但造成用药剂量过大，而且可能导致许多副作用。
技术实现思路
针对上述问题，本专利技术提供一种负载阿仑膦酸钠的可注射聚乙二醇水凝胶，负载本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种负载阿仑膦酸钠的可注射聚乙二醇制剂，至少包括两个独立的溶液：/n溶液1：包含四臂-聚乙二醇-醛基；/n溶液2：包含四臂-聚乙二醇-氨基；/n还包括阿仑膦酸钠，所述阿仑膦酸钠溶解于所述溶液1或所述溶液2，或单独溶解形成溶液3；/n优选地，各个溶液混合后得到的制剂的混合液的pH为4.0-9.0。/n

【技术特征摘要】
1.一种负载阿仑膦酸钠的可注射聚乙二醇制剂，至少包括两个独立的溶液：
溶液1：包含四臂-聚乙二醇-醛基；
溶液2：包含四臂-聚乙二醇-氨基；
还包括阿仑膦酸钠，所述阿仑膦酸钠溶解于所述溶液1或所述溶液2，或单独溶解形成溶液3；
优选地，各个溶液混合后得到的制剂的混合液的pH为4.0-9.0。


2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述四臂-聚乙二醇-氨基和四臂-聚乙二醇-醛基分别为式I和式II所示：



式中，m、n分别为2～1000之间的整数。


3.根据权利要求1或2所述的制剂，其特征在于，所述溶液1、溶液2和溶液3的溶剂选自二次水、超纯水、生理盐水或磷酸盐缓冲溶液中的一种。


4.根据权利要求1-3任一所述的制剂，其特征在于，所述溶液1中，所述四臂-聚乙二醇-氨基的质量-体积浓度为10～1000mg/mL。


5.根据权利要求1-4任一所述的制剂，其特征在于，所述溶液2中，所述四臂-聚乙二醇-醛基的质量-体积浓度为10～1000mg/mL；
和/或，所述阿仑膦酸钠在所述溶液1、溶液2或单独溶解的溶液中的质量-体积浓度为0.01～100mg/mL。


6.根据权利要求1-5任一所述的制剂，其特征在于，根据以下...

【专利技术属性】
技术研发人员：李大伟，周瑾，陈嘉一，王星，李柯，马远征，
申请(专利权)人：中国人民解放军总医院，
类型：发明
国别省市：北京;11