一种吉马替康药物固体分散组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种以吉马替康为活性成分的口服给药的固体分散组合物及其制备方法。上述固体分散组合物包含吉马替康和水溶性聚合物。该组合物具有良好的药物溶出速率，具有良好的生物利用度，同时该组合物可在常温下保持稳定，可显著降低药品的储存和流通成本，方便患者用药。

【技术实现步骤摘要】
一种吉马替康药物固体分散组合物及其制备方法
：本专利技术属于药物领域，涉及一种吉马替康药物组合物及其制备方法。
技术介绍
：吉马替康(Gimatecan)是一种亲脂性半合成喜树碱(camptothecin,CPT)类细胞毒剂。CPTs,包括Sigma-tau产品药品依立替康(Camptosar,IRT)和拓扑替康(Hycamptin,TPT)，主要通过抑制药物靶标拓扑异构酶I(topoI)表现抗肿瘤活性。TopoI是一种负责调制DNA拓朴结构的酶类，对DNA修复，转录和复制起着关键作用。CPT作为一种细胞毒性生物碱，于20世纪50年代从植物喜树中被分离出来。早期研究发现，CPT会导致严重的出血性膀胱炎和骨髓毒性，阻碍了其进一步发展。直到20世纪80年代，发现CPT是在松弛DNA超螺旋结构和DNA复制、翻译过程中起着重要作用的拓扑异构酶I的特异性抑制物后，才再度引起广泛注意。CPT与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，能抑制DNA超螺旋结构松弛过程中的再连接步骤，导致单链和双链DNA断裂，从而触发细胞凋亡。CPT独特的拓扑异构酶I抑制本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种固体分散组合物，所述固体分散组合物包含吉马替康和水溶性聚合物。/n

【技术特征摘要】
1.一种固体分散组合物，所述固体分散组合物包含吉马替康和水溶性聚合物。


2.如权利要求1所述的固体分散组合物，其中所述水溶性聚合物选自熔点大于80℃的水溶性聚合物。


3.如权利要求1所述的固体分散组合物，其中所述水溶性聚合物选自N-乙烯基内酰胺的均聚物、N-乙烯基内酰胺的共聚物、纤维素酯、纤维素醚、羟烷基纤维素、(羟烷基)烷基纤维素中的一种或两种及以上组合。


4.如权利要求1所述的固体分散组合物，其中所述水溶性聚合物选自聚维酮、共聚维酮、羟烷基纤维素、(羟烷基)烷基纤维素中的一种或两种及以上的组合。


5.如权利要求1所述的固体分散组合物，其中所述水溶性聚合物选自聚维酮、共聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或两种及以上的组合。


6.如权利要求1所述的固体分散组合物，其中水溶性聚合物的质量不少于吉马替康的质量。


7.如权利要求1所述的固体分散组合物，其中吉马替康与水溶性聚合物的质量比为1:1-1:50；优选地，上述质量比为1:5-1:10。


8.如权利要求1-7任一项所述的固体分散组合物，还包含填充剂、润滑剂、增塑剂、助流剂、表面活性剂、崩解剂中的一种或两种及以上组合。


9.如权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡锐杰，李小羿，戴向荣，殷雷，
申请(专利权)人：兆科广州肿瘤药物有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44