木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备治疗黑色素瘤的药品中的应用制造技术

本发明专利技术提供了木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备预防和/或治疗黑色素瘤的药品中的应用，属于生物医药技术领域。本发明专利技术中，木香烃内酯和/或去氢木香内酯能够抑制黑色素瘤细胞B16增殖和诱导细胞凋亡，具有抗黑色素瘤的作用。

【技术实现步骤摘要】
木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备治疗黑色素瘤的药品中的应用
本专利技术涉及生物医药
，尤其涉及木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备治疗黑色素瘤的药品中的应用。
技术介绍
黑色素瘤，又称恶性黑色素瘤(MalignantMelanoma，MM)，被称为“皮肤癌王”，是皮肤癌当中最危险的一种，增殖能力极强，是导致死亡人数最多的皮肤癌。中国黑色素瘤检出率增加，每年新发病持续增长。目前，常规治疗黑色素瘤的主要方法是手术、放疗和化疗，但存在创伤大、不良反应明显的技术问题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备治疗黑色素瘤的药品中的应用，木香烃内酯和/或去氢木香内酯通过抑制黑色素瘤细胞增殖和诱导黑色素瘤细胞凋亡来治疗黑色素瘤。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：本专利技术提供了木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备预防和/或治疗黑色素瘤的药品中的应用。优选的，所述木香烃内酯和/或去氢木香内酯通过抑制黑色素瘤细胞增殖和/或诱导黑色素瘤细胞凋亡来治疗黑色素瘤。优选的，当所述药品包括木香烃内酯和去氢木香内酯时，所述木香烃内酯和去氢木香内酯的质量比为(1～10)：(1～10)。优选的，所述药品还包括人参皂苷Rh2或黄芪多糖。优选的，当所述药品包括木香烃内酯和人参皂苷Rh2时，所述木香烃内酯和人参皂苷Rh2的质量比为(1～10)：(1～10)。优选的，当所述药品包括木香烃内酯和黄芪多糖时，所述木香烃内酯和黄芪多糖的质量比为(1～10)：(1～10)。优选的，所述药品的剂型包括口服制剂和外用制剂；所述口服制剂包括颗粒剂、片剂、汤剂或胶囊剂；所述外用制剂包括软膏剂或散剂。优选的，所述药品还包括辅料；当所述药品的剂型为颗粒剂时，所述辅料包括β-环糊精和硬脂酸镁；当所述药品的剂型为片剂时，所述辅料包括羟丙甲纤维素、硬脂酸镁和麦芽糊精；当所述药品的剂型为软膏剂时，所述辅料包括凡士林。本专利技术的有益效果：本专利技术提供了木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备预防和/或治疗黑色素瘤的药品中的应用。本专利技术中，木香烃内酯和/或去氢木香内酯能够抑制黑色素瘤细胞B16增殖和诱导细胞凋亡，具有抗黑色素瘤的作用。木香烃内酯处理B16细胞24h，48h的IC50值分别为28.34μmol/L和19.21μmol/L；去氢木香内酯处理B16细胞24h，48h的IC50值分别为29.54μmol/L和21.22μmol/L；木香烃内酯处理B16细胞48h后，细胞形态发生明显变化，主要是凋亡相关形态学的改变，包括细胞收缩、高染色质凝聚、凋亡体的可见形成和核降解；去氢木香内酯处理B16细胞48h后，细胞形态发生明显变化，主要是凋亡相关形态学的改变，包括细胞收缩、高染色质凝聚、凋亡体的可见形成和核降解；木香烃内酯处理细胞48h后，浓度为25μmol/L时诱导35.1％的B16细胞凋亡；浓度为50μmol/L的木香烃内酯诱导50.2％的B16细胞凋亡；浓度为100μmol/L时诱导57.6％的B16细胞凋亡；去氢木香内酯处理细胞48h后，浓度为25μmol/L时诱导36％的B16细胞凋亡；浓度为50μmol/L的去氢木香内酯诱导47.9％的B16细胞凋亡；浓度为100μmol/L时诱导57.5％的B16细胞凋亡。附图说明图1为木香烃内酯对B16细胞增殖的影响；图2为去氢木香内酯对B16细胞增殖的影响；图3-1为空白对照B16细胞形态；图3-2为25μmol/L木香烃内酯处理后B16细胞形态；图4-1为空白对照B16细胞形态；图4-2为25μmol/L去氢木香内酯处理后B16细胞形态；图5-1为流式细胞仪分析空白对照B16细胞的凋亡率结果；图5-2为流式细胞仪分析25μmol/L木香烃内酯对B16细胞的凋亡率；图5-3为流式细胞仪分析50μmol/L木香烃内酯对B16细胞的凋亡率；图5-4为流式细胞仪分析100μmol/L木香烃内酯对B16细胞的凋亡率；图6-1为流式细胞仪分析空白对照B16细胞的凋亡率结果；图6-2为流式细胞仪分析25μmol/L去氢木香内酯对B16细胞的凋亡率；图6-3为流式细胞仪分析50μmol/L去氢木香内酯对B16细胞的凋亡率；图6-4为流式细胞仪分析100μmol/L去氢木香内酯对B16细胞的凋亡率；图7为WesternBlot分析木香烃内酯对B16凋亡相关蛋白表达。具体实施方式本专利技术提供了木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备预防和/或治疗黑色素瘤的药品中的应用；所述木香烃内酯和/或去氢木香内酯通过抑制黑色素瘤细胞增殖和/或诱导黑色素瘤细胞凋亡来治疗黑色素瘤；所述木香烃内酯通过线粒体释放Cytoc从而激活caspase凋亡通路，最终引起B16细胞凋亡，起到抗黑色素瘤的作用。在本专利技术中，所述木香烃内酯(Costunolide)的化学结构式如式I所示，来源于常规市售，纯度＞98％，CAS号：553-21-9。在本专利技术中，所述去氢木香内酯(DehydrocostusLactone)的化学结构式如式II所示，来源于常规市售，纯度＞98％，CAS号：477-43-0。在本专利技术中，当所述药品包括木香烃内酯和去氢木香内酯时，所述木香烃内酯和去氢木香内酯的质量比优选为(1～10)：(1～10)，更优选为(1～4)：(1～4)。在本专利技术中，所述药品优选的还包括人参皂苷Rh2或黄芪多糖；当所述药品包括木香烃内酯和人参皂苷Rh2时，所述木香烃内酯和人参皂苷Rh2的质量比优选为(1～10)：(1～10)，更优选为(1～4)：(1～4)；当所述药品包括木香烃内酯和黄芪多糖时，所述木香烃内酯和黄芪多糖的质量比优选为(1～10)：(1～10)，更优选为(1～4)：(1～4)。在本专利技术中，所述人参皂苷Rh2具有抗癌作用，还能增强机体免疫力，快速恢复体质；黄芪多糖具有抗肿瘤，抗氧化损伤和抗衰老等作用。本专利技术中，所述人参皂苷Rh2和黄芪多糖来源于常规市售。在本专利技术中，所述药品的剂型包括口服制剂和外用制剂；所述口服制剂优选的包括颗粒剂、片剂、汤剂或胶囊剂；所述外用制剂优选的包括软膏剂或散剂；所述药品优选的还包括辅料；当所述药品的剂型为颗粒剂时，所述辅料优选的包括β-环糊精和硬脂酸镁，药品中活性成分、β-环糊精和硬脂酸镁的质量比优选为(105～110)：(5～7)：(5～7)，更优选为108：6：6；当所述药品的剂型为片剂时，所述辅料优选的包括羟丙甲纤维素、麦芽糊精和硬脂酸镁，药品中活性成分、羟丙甲纤维素、麦芽糊精和硬脂酸镁的质量比优选为(85～95)：(5～7)：(3～5)：(0.3～0.8)，更优选为89.5：6：4：0.5；当所述药品的剂型为汤剂时，用药物煎汤，去渣取药汁而成，不需要辅料；当所述药品的剂型为胶囊剂时，所述辅料右旋的包括淀粉、硬脂酸镁和羟丙甲纤维素本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备预防和/或治疗黑色素瘤的药品中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备预防和/或治疗黑色素瘤的药品中的应用。


2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述木香烃内酯和/或去氢木香内酯通过抑制黑色素瘤细胞增殖和/或诱导黑色素瘤细胞凋亡来治疗黑色素瘤。


3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，当所述药品包括木香烃内酯和去氢木香内酯时，所述木香烃内酯和去氢木香内酯的质量比为(1～10)：(1～10)。


4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药品还包括人参皂苷Rh2或黄芪多糖。


5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，当所述药品包括木香烃内酯和人参皂苷Rh2时，所述木香烃内酯和人参皂苷Rh2...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘蕊，王丹丹，张景照，唐旭东，
申请(专利权)人：深圳松乐生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44