用于治疗缺血性中风的芳族磺酰胺衍生物制造技术

用于治疗或预防脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的式(I)的化合物

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗缺血性中风的芳族磺酰胺衍生物专利
本专利技术涉及如本文所述和定义的式(I)的取代的芳族磺酰胺，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的药物组合物的用途。如本文所述和定义，本专利技术涉及包含活性成分的药物组合物和组合，所述活性成分为P2X4的拮抗剂或负向变构调节剂，其用于治疗或预防脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤。此类化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合用于制备用于治疗或预防疾病，特别是哺乳动物的疾病的药物组合物的用途，所述疾病例如但不限于与神经元损伤和脑或脊髓发炎有关的疾病，以及脊髓或缺血性脑损伤。专利技术背景三磷酸腺苷ATP被广泛认为是一种重要的神经递质，其通过嘌呤能受体的不同亚型起作用而涉及各种生理和病理生理作用(Burnstock1993，DrugDevRes28：196-206；Burnstock2011，ProgNeurobiol95：229-274)。迄今为止，已经克隆本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.用于治疗或预防脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的式(I)的化合物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171029 EP 17199070.81.用于治疗或预防脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的式(I)的化合物：



X是C或N
R1表示：



其中*表示所述基团与分子其余部分的连接点且R6、R6a彼此独立地表示氟、氯、甲氧基或氢；
R2表示：




其中*表示所述基团与分子其余部分的连接点，并且所述基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次；
R11彼此独立地表示卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、(C1-C3-烷氧基)-乙基-、甲氧基-乙基-、C3-C6-环烷基；
或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体，或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。


2.根据权利要求1所述的通式I的化合物用于预防或治疗脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的用途。


3.根据权利要求1所述的通式I的化合物用于制备用于预防或治疗脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的药物的用途。


4.根据权利要求1-3中任一项所述的用途，其中所述化合物为
2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺；
2-(2-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺；
2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺；
2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺；
2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺；
N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺；
2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺；
N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺；
N-{6-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-5-氨磺酰基吡啶-3-基}-2-(2-氟苯基)乙酰胺；
2-(2-氯苯基)-N-{4...

【专利技术属性】
技术研发人员：P豪夫，S维尔纳，
申请(专利权)人：拜耳股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE