两亲性聚氟化物，其制备方法及用途技术

本发明专利技术公开了一种式1和式2所示的两亲性聚氟化物、其制备方法及用途。所述两亲性聚氟化物包括疏水性小分子全氟化合物、聚苯乙烯马来酸酐共聚物、聚(马来酸酐‑alt‑1‑十八碳烯)以及甲氧基聚乙二醇氨基。所述两亲性聚氟化物在水中可以自组装成胶束，或与其它两亲性聚合物自组装成混合胶束。其中，上述两亲性聚氟化物的疏水基团通过疏水作用相互聚合成疏水性内核，亲水性官能团形成亲水外壳，以保持胶束的稳定性。此外，本发明专利技术还公开了所述两亲性聚氟化物在制备癌症治疗药物中的用途，主要用于促进活性成分在肿瘤部位的深部渗透，增加肿瘤内部氧气含量，改善肿瘤厌氧微环境。

【技术实现步骤摘要】
两亲性聚氟化物，其制备方法及用途
本专利技术属于医药化工领域，具体涉及两亲性聚氟化物，其制备方法及用途
技术介绍
由于肿瘤细胞的过度增殖、肿瘤内部血管异常、淋巴系统功能紊乱，肿瘤乏氧被认为是肿瘤微环境的主要特点之一，乏氧可引起肿瘤细胞的转移，对氧气依赖性治疗产生抗性，如：放射疗法、光动力治疗等。全氟化碳是一种化学合成的小分子化合物，因其对氧气有高度亲和力，并且有着良好的生物相容性，而被用来制备人造红细胞。
技术实现思路
在此，本专利技术利用纳米技术这一手段结合高分子材料学制备了一种有效提高肿瘤内部氧气含量并且可以深部渗透到肿瘤内部的纳米胶束。全氟胺是一种结构类似全氟化碳的小分子化合物，通过化学键将其连在聚苯乙烯马来酸酐共聚物(SMA)或聚(马来酸酐-alt-1-十八碳烯)(PMHC18)上，并将其制成纳米胶束，可有效改善肿瘤微环境这一乏氧特点并且深部渗透到肿瘤内部。这为解决肿瘤乏氧微环境提供了一种有效策略。进一步可利用该材料包载各种化疗药、光敏剂、声敏剂、抗体、基因等更好的浸润到肿瘤内部，实现更强的肿瘤治疗效果。...

【技术保护点】
1.一种两亲性聚氟化物，其特征在于，所述两亲性聚氟化物具有式1或式2所示的结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种两亲性聚氟化物，其特征在于，所述两亲性聚氟化物具有式1或式2所示的结构：



式1中，R1选自甲氧基聚乙二醇氨基，R1的分子量为1KD到6KD；R2选自CF3(CF2)l(CH2)y-NH-，其中l为0至10之间的整数；y选自1至5之间的整数；m选自0至25之间的整数；n选自0至25之间的整数；
式2中，R3选自甲氧基聚乙二醇氨基，R3的分子量为1KD到6KD；R4选自CF3(CF2)p(CH2)z-NH-，其中p为0至10之间的整数z选自1至5之间的整数；r选自80至130之间的整数。


2.权利要求1所述的两亲性聚氟化物的制备方法，其特征在于，式1所示两亲性聚氟化物的制备方法包括如下步骤：
取聚苯乙烯马来酸酐共聚物、甲氧基聚乙二醇氨基和疏水性小分子全氟化合物，溶于有机溶剂中，加入三乙胺，在室温下搅拌18～24小时。


3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：
所述聚苯乙烯马来酸酐共聚物具有式3所示的结构：





4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：
所述疏水性小分子全氟化合物为CF3(CF2)l(CH2)yNH2，其中l为0至10之间的整数，y选自1至5之间的...

【专利技术属性】
技术研发人员：王志万，张志文，李亚平，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：上海;31