一种CuI催化的多组分反应制备5-羟基咪唑的方法技术

技术编号:25118700 阅读:57 留言:0更新日期:2020-08-05 02:46
本发明专利技术公开了一种CuI催化的多组分反应制备5‑羟基咪唑的方法,涉及药物化学领域。本发明专利技术以芳基脒、炔醛和水为反应底物,CuI为催化剂,发生多组分环化反应,由一步反应来构建C‑N和C‑O键,高区域选择性的得到5‑羟基咪唑类化合物。该方法制备方法绿色环保,制备过程简单易操作,制备成本低;反应条件温和,反应底物适用范围广,区域选择性好,收率佳;制备时间短,可快捷的合成多种类型的羟基咪唑类化合物。

【技术实现步骤摘要】
一种CuI催化的多组分反应制备5-羟基咪唑的方法
本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种CuI催化的多组分反应制备5-羟基咪唑的方法。
技术介绍
咪唑环是一种重要的高极性芳香杂环化合物,广泛分布于天然产物、应用药物、功能材料等领域。咪唑类化合物具有广泛的生物活性,如抗菌、抗癌、抗真菌、拮抗剂和磷酸酶抑制等作用。它不仅可以作为医药中间体,合成各种复杂药物、咪唑类药物,如非处方甲硝唑,处方药奥硝唑和处方药赛硝唑等。还可以作为许多功能材料的原料,还可以作为有机小分子催化剂来催化部分有机反应,同时也是许多金属酶络合物的重要组成部分和许多卡宾类配体和环境友好的离子液体的合成前体。除此之外,还可以用来合成交联剂、固化剂等,用途非常广泛。合成咪唑类化合物的经典方法是Debus-Radziszewski反应(如(a)Debus,H.Ueberdieeinwirkungdesammoniaksaufglyoxal.Ann.Chem.Pharm.1858,107,199-208.(b)Radziszewski,B.;Dtsch,B.Br.radzisze本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种由多组分反应制备5-羟基咪唑的方法,其特征在于,以芳基脒、炔醛和水为反应底物,CuI为催化剂,经环化反应制备5-羟基咪唑化合物,其表达式为:/n

【技术特征摘要】
1.一种由多组分反应制备5-羟基咪唑的方法,其特征在于,以芳基脒、炔醛和水为反应底物,CuI为催化剂,经环化反应制备5-羟基咪唑化合物,其表达式为:





2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,式中化合物1中的Ar1和Ar2为芳基,化合物2中的R基为芳基或者烷基。


3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,式中化合物1选自以下化合物中的任一种:





4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,式中化合物1选自以下化合物中的任一种:





5.根据权利要求4所述的方法,其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘想曹华余跃
申请(专利权)人:广东药科大学
类型:发明
国别省市:广东;44

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