【技术实现步骤摘要】
一种卡莫司汀缓控释药物组合物及在治疗肿瘤中的应用
本专利技术涉及药用材料及载体领域，具体涉及一种卡莫司汀缓控释药物组合物及在治疗肿瘤中的应用。
技术介绍
卡莫司汀又叫氯乙亚硝胺，为亚硝脲类烷化剂，虽然结构上有一个氯乙基，但化学反应与氮芥不同，由于能透过血脑屏障，因此常用于脑瘤和颅内转移瘤等肿瘤的临床预防和治疗中。人体细胞每天会发生成千上万的DNA损伤，损伤包括两种单链断裂和双链断裂，人体中的多聚ADP转移酶（PARP）主要修复单链断裂。而在肿瘤细胞中，PARP抑制剂使得PARP活性受到抑制，细胞中单链DNA断裂损伤不被修复并积聚，持续的单链DNA损伤会导致DNA复制的停止，产生细胞毒性，导致合成致死，最终靶向杀死肿瘤细胞。PARP是DNA切除修复通路中的关键因子，而卡莫司汀则能抑制PARP酶的活性，使DNA断裂的单链无法修复，进而导致细胞凋亡，尤其对存在同源重组修复缺陷的肿瘤细胞具有较强的杀灭作用，卡莫司汀的这种作用使之对两种以上的组合类型肿瘤具有治疗潜力，而且由于卡莫司汀对损伤DNA修复通路的特异性抑制，因此该药物也会避免...
【技术保护点】
1.一种卡莫司汀缓控释药物组合物，其特征在于：所述的缓控释药物组合物主要由具有溶出改善形式的卡莫司汀和用于调控药物活性成分释放速度的基质聚合物组成；所述的溶出改善形式的卡莫司汀是由活性药物卡莫司汀、增溶用基质聚合物和药学上可接受的其他添加物组成的卡莫司汀混合物，所述的卡莫司汀混合物粒度≦90微米；所述的增溶用基质聚合物占比卡莫司汀混合物的30-90 %，所述的活性药物卡莫司汀占比卡莫司汀混合物重量比的10-50 %；所述的其他添加物占比卡莫司汀混合物的0-20 %，所述的卡莫司汀混合物各组分重量百分比之和为100 %；所述的调控药物活性成分释放速度的基质聚合物为缓释骨架基质...
【技术特征摘要】
1.一种卡莫司汀缓控释药物组合物，其特征在于：所述的缓控释药物组合物主要由具有溶出改善形式的卡莫司汀和用于调控药物活性成分释放速度的基质聚合物组成；所述的溶出改善形式的卡莫司汀是由活性药物卡莫司汀、增溶用基质聚合物和药学上可接受的其他添加物组成的卡莫司汀混合物，所述的卡莫司汀混合物粒度≦90微米；所述的增溶用基质聚合物占比卡莫司汀混合物的30-90%，所述的活性药物卡莫司汀占比卡莫司汀混合物重量比的10-50%；所述的其他添加物占比卡莫司汀混合物的0-20%，所述的卡莫司汀混合物各组分重量百分比之和为100%；所述的调控药物活性成分释放速度的基质聚合物为缓释骨架基质材料，包括纤维素衍生物、淀粉或其衍生物、藻酸盐、甲基丙烯酸衍生物和聚环氧乙烷的一种或多种组合物。
2.根据权利要求1所述的一种卡莫司汀缓控释药物组合物，其特征在于：所述的缓控释药物组合物主要由具有溶出改善形式的卡莫司汀和用于调控药物活性成分释放速度的基质聚合物组成；所述的溶出改善形式的卡莫司汀是由活性药物卡莫司汀、增溶用基质聚合物和药学上可接受的其他添加物组成的卡莫司汀混合物，所述的卡莫司汀混合物粒度≦90微米；所述的增溶用基质聚合物占比卡莫司汀混合物的50-70%，所述的活性药物卡莫司汀占比卡莫司汀混合物重量比的20-40%；所述的其他添加物占比卡莫司汀混合物的0.3-10%，所述的卡莫司汀混合物各组分重量百分比之和为100%；所述的调控药物活性成分释放速度的基质聚合物为缓释骨架基质材料，包括纤维素衍生物、淀粉或其衍生物、藻酸盐、甲基丙烯酸衍生物和聚环氧乙烷的一种或多种组合物。
3.根据权利要求1或2所述的一种卡莫司汀缓控释药物组合物，其特征在于：所述的活性药物卡莫司汀为卡莫司汀游离碱的相应盐形式化合物；所述的盐形式的化合物为其药学上可接受的盐，包括盐酸盐、磷酸盐、苯磺酸盐、马来酸盐、硫酸盐其中之一或组合，盐形式化合物的卡莫司汀克显著性提高其水溶性。...
【专利技术属性】
技术研发人员：盛四辈，李成龙，董珍，许文友，徐万飞，刘煦旸，潘士泉，项婷，
申请(专利权)人：北京清析技术研究院，
类型：发明
国别省市：北京;11
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