甾体类化合物、用途及其制备方法技术

本发明专利技术涉及甾体类化合物、用途及其制备方法；预期该类化合物能够有效的治疗精神神经类疾病，具有良好的活性效力、药代动力学(PK)性能、口服生物利用度、稳定性、安全性、清除率和/或代谢性能等。

【技术实现步骤摘要】
甾体类化合物、用途及其制备方法
本专利技术涉及药物领域，具体涉及甾体类化合物、用途及其制备方法。技术背景神经精神疾病包括焦虑症、抑郁症、精神分裂症等等，在我国疾病总负担中排名居首位，约占疾病总负担的20％(王俊成等，中国卫生事业管理,2009(5):348-350)。随着社会现代化进程的不断发展，人们工作节奏的加快和生活压力的增加，导致各类神经精神疾病患者明显增加，且症状进展明显加快，对于开发、研究和生产抗神经精神疾病的药品就显得更为紧迫。同时临床数据表明，许多患者同时被多种神经精神疾病所困扰。神经精神疾病的高共病率使得临床治疗面临更大的挑战。在动物体内，GABA(gamma-aminobutyricacid)γ-氨基丁酸仅存在于神经组织中，免疫学研究表明，其浓度最高的区域为大脑中黑质。GABA是目前研究较为深入的一种重要的抑制性神经递质，它参与多种代谢活动，具有很高的生理活性。GABA系统是大脑和中枢神经系统的主要抑制信号通路，对调节中枢神经系统功能具有重要意义。GABA(A)受体(GABAAR)是一种离子性受体和配体门控离子通道本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于如式I化合物所示：/n

【技术特征摘要】
20190108 CN 20191001737321.一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于如式I化合物所示：



其中R1是氢，取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C1-6烷氧基、取代或未取代的C2-6链烯基，取代或未取代的C2-6炔基，或取代或未取代的C3-6碳环基；
R2是氢、卤素、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C1-6烷氧基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-6碳环基；
R3是氢，未取代的C1-6烷基或-CH2ORa，其中Ra是氢，取代或未取代的C1-6烷基，取代或未取代的C1-6烷氧基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基、取代或未取代的C3-6碳环基；
L为-C(Rb)(Rb)-，每个Rb独立地是氢或C1-C6烷基，n为0-3的整数；
R4是卤素或取代或未取代的杂芳基或杂环基。


2.根据权利要求1所述I化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于所述R1是氢，取代或未取代的C1-6烷基；R2是氢，取代或未取代的C1-6烷基；R3是氢，未取代的C1-6烷基；Rb为氢，n为1-2的整数；R4是杂芳基，且被氰基、硝基、羟基、卤基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、-C(O)Rd、-C(O)N(Re)(Rf)、-C(O)O(Rd)、-N(Re)(Rf)、-OC(O)N(Re)(Rf)、-OC(O)O(Rd)、-OC(O)Rd、-S(O)0-2Rd、-S(O)0-2ORd或-S(O)0-2N(Re)(Rf)任意取代；每个Rd是氢或C1-C6烷基；每个Re和Rf独立地是氢、C1-C6烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基。


3.根据权利要求1所述I化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于R1是氢或甲基；R2是氢；R3是氢；L为-CH2-；R4是单环或双环杂芳基或杂环基，其中杂原子是氧或氮或硫，所述双环选自螺环或稠环，且所述杂芳基或杂环基被氰基...

【专利技术属性】
技术研发人员：柯潇，王一茜，陈沛，
申请(专利权)人：成都康弘药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51