具有共轭二烯结构C环的齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种具有共轭二烯结构C环的齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用。特别的，本发明专利技术还提供一种药物组合物，其包含有效量的所述衍生物或其药学上可接受的盐、以及药学上可接受的载体；并且，所述衍生物或其药学上可接受的盐能够用于治疗炎症相关疾病、以及具有抗肿瘤活性，同时化合物安全性有所改善或相当。

【技术实现步骤摘要】
具有共轭二烯结构C环的齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种用于预防和治疗炎症相关疾病和肿瘤相关疾病的齐墩果酸衍生物化合物、制备方法和应用。
技术介绍
天然萜类化合物及衍生物具备独特的化学结构和生物活性性质，是开发小分子新药的重要来源之一。例如百时美施贵宝公司的紫杉醇(Paclitaxel)和赛诺菲公司的多西他赛(Docetaxel)虽然具备极为相似的紫衫烷萜类结构，却在药代、安全性和临床应用等方面各具特色[实用药物与临床,2010,4,281-283]。类似地，齐墩果烷萜类化合物，例如齐墩果酸，具有抗氧化、抗炎等广泛的生物活性。齐墩果酸在我国批准用于临床肝病(例如肝炎)的辅助治疗。然而齐墩果酸抗炎等生物活性弱，高度脂溶性而水溶性差等缺点，限制其临床应用，该药物未被美国、欧洲等药品管理部门批准上市。一系列衍生获得的齐墩果酸衍生物，例如RTA401、RTA402和RTA408等，是具有强烈生物活性的化合物[J.Med.Chem.2000,43,4233-4246]。该类化合物可在低浓度下本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
20200309 CN 20201015806351.通式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐：



其中：
X＝-H(Y取代基不存在)或O；
Y＝-COR1；
Z＝-COOR2,-CONR2R3,或-NR2R3；
其中R1分别独立取自氢、或烷基(C≤8)、烷醚基，或者这些基团的任一个的至少一个氢原子的卤素取代形式；
其中R2和R3分别独立取自氢、或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、螺烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、杂芳基(C≤8，其中至少环原子之一是氮、氧或硫)、芳烷基(C≤8)、烷醚基，或者这些基团的任一个的至少一个氢原子的卤素、羟基、氨基、羧基取代形式。


2.通式(Ⅱ)所示的化合物或其药学上可接受的盐：



Z＝-COOR1,-CONR1R2,或-NR1R2；
其中R1和R2分别独立取自氢、或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、螺烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、杂芳基(C≤8，其中至少环原子之一是氮、氧或硫)、芳烷基(C≤8)、烷醚基，或者这些基团的任一个的至少一个氢原子的卤素、羟基、氨基、羧基取代形式。


3.通式(Ⅲ)所示的化合物或其药学上可接受的盐：



X＝-O；
Y＝-COR1；
Z＝-COOR1,-CONR1R2,或-NR1R2；
其中R1和R2分别独立取自氢、或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、螺烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、杂芳基(C≤8，其中至少环原子之一是氮、氧或硫)、芳烷基(C≤8)、烷醚基，或者这些基团的任一个的至少一个氢原子的卤素、羟基、氨基取代形式。


4.通式(Ⅳ)所示的化合物或其药学上...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁晔，
申请(专利权)人：丁晔，
类型：发明
国别省市：江苏;32