一种多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物及其制备方法和其在制备抗真菌药物中的用途技术

本发明专利技术公开了一种多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物及其制备方法和其在制备抗真菌药物中的用途。本发明专利技术从覆盆子中提取分离得到2α,3α,23‑三羟基齐墩果烷‑12‑烯‑28‑酸，并对该化合物进行了真菌抑制活性实验，试验结果表明该化合物具有明显的真菌抑制活性，可用于制成抗真菌药物或是作为该类药物的先导化合物，具有潜在临床应用价值。

A polyhydroxy substituted oleanolane pentacyclic triterpenoids and its preparation method and application in the preparation of antifungal drugs

【技术实现步骤摘要】
一种多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物及其制备方法和其在制备抗真菌药物中的用途
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物及其制备方法和其在制备抗真菌药物中的用途。
技术介绍
现代医学将真菌感染分为浅部真菌感染和深部真菌感染两大类。浅部真菌感染是指皮肤角蛋白组织(包括角质层、甲板、毛发等)感染；深部真菌感染也叫侵袭性真菌感染(Invasivefungalinfections,IFI)，是指真菌侵入人体，在组织、器官或血液中生长、繁殖，并导致炎症反应及组织损伤的疾病。近年来，由于激素、抗生素类药物的广泛使用，骨髓、器官移植和抗肿瘤药物使用频率的增加，使得侵袭性真菌感染的发病率逐年剧增(Brownetal.,Science2012,647-648；Brownetal.,Sci.Transl.Med.2012,165rv13)。据估计，每年大约有150万到200万人的死亡是由侵袭性真菌感染造成。侵袭性真菌感染已成为免疫力低下患者死亡的主要原因，而其中念珠菌感染尤其是白色念珠菌感染始终居于首位，且在接受治疗后其死本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物，其特征在于：所述多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物为2α,3α,23-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸，结构式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物，其特征在于：所述多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物为2α,3α,23-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸，结构式如下：

。


2.一种权利要求1所述的多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
a．将覆盆子果实进行干燥并粉碎；
b．常温下用75%乙醇提取3~5次，每次12~24小时；
c．合并提取液减压浓缩除去甲醇得到浸膏；
d．用水分散浸膏，并依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇各萃取2~3次，得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水四个组分；
e．步骤d中获得的乙酸乙酯部分经过硅胶柱以石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，再经过MCI柱以甲醇-水梯度洗脱，最后经凝胶柱色谱和半制备型HPLC进一步纯化，得到化合物2α,3α,23-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸。


3.根据权利要求2所述的一种多羟基取代齐墩果烷型五环三萜类化合物的制备方法，其特征在于：步骤e中，石油醚-乙酸乙酯的洗脱比例为30:1-0:1,v/v；甲醇-水的洗脱比例为50:50-70:30–85:15-100:0,v/v。


4.一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩冰，曹永兵，王晓娟，陈辉，张雷，刘伟，叶招浇，喻轶群，郭楠，胡金锋，
申请(专利权)人：上海市闵行区中心医院，
类型：发明
国别省市：上海;31