依托考昔溶剂化物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及依托考昔溶剂化物及其制备方法。溶剂是极性值π

【技术实现步骤摘要】
依托考昔溶剂化物及其制备方法
本专利技术属于化学工程结晶
，涉及依托考昔溶剂化物及其制备方法。
技术介绍
依托考昔(Etoricoxib)，化学名称为2,3'-联吡啶,5-氯-6'-甲基-3-[4-(甲基磺酰基)苯基]，分子式C18H15ClN2O2S，相对分子质量358.84，结构式如下所示：依托考昔是一种选择性环氧化酶-2(COX-2)非甾体抗炎药，常用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和急性痛风性关节炎。作为一种口服药，相较于传统的非甾体抗炎药，依托考昔具有更低的胃肠毒性。依托考昔的晶体具有多种晶型。专利US6441002B1公开了依托考昔晶型I、II、III、IV、半水合物、倍半水合物和无定型及其制备方法，专利WO02096877A1中公开了依托考昔晶型V及其制备方法。这些晶型的PXRD粉末表征及热分析参数详见表1。表1.依托考昔不同晶型PXRD特征峰位置、熔点和熔化焓在依托考昔的这些晶型中，晶型I是动力学优势晶型，最容易从溶液中结晶出来。US6441002B1专利公开了本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.依托考昔溶剂化物，其特征是，溶剂为极性值π*在60到100之间的氢键供体型溶剂，或极性值π*在92到100之间的氢键受体型溶剂。/n

【技术特征摘要】
1.依托考昔溶剂化物，其特征是，溶剂为极性值π*在60到100之间的氢键供体型溶剂，或极性值π*在92到100之间的氢键受体型溶剂。


2.如权利要求1所述的依托考昔溶剂化物，其特征是，所述的极性值π*在60到100之间的氢键供体型溶剂包括：极性值π*＝60的甲醇、极性值π*＝85的1,2-丙二醇、极性值π*＝92的乙二醇、极性值π*＝97的甲酰胺；所述的极性值在92到100之间的氢键受体型溶剂包括：极性π*＝92的N-甲基吡咯烷酮、极性π*＝100的二甲基亚砜。


3.如权利要求1或2所述的依托考昔溶剂化物，其特征是包括依托考昔的甲醇溶剂化物、依托考昔的1,2-丙二醇溶剂化物、依托考昔的乙二醇溶剂化物、依托考昔的甲酰胺溶剂化物、依托考昔的N-甲基吡咯烷酮溶剂化物，以及依托考昔的二甲基亚砜溶剂化物。


4.如权利要求3所述的依托考昔溶剂化物，其特征为依托考昔1,2-丙二醇溶剂化物为每摩尔依托考昔1,2-丙二醇溶剂化物中含0.5摩尔1,2-丙二醇。


5.如权利要求4所述的依托考昔溶剂化物，其特征为依托考昔1,2-丙二醇溶剂化物晶系属于单斜晶系，空间群为C2/c，晶胞参数为：α＝90°；β＝110.90°；γ＝90°；X-射线粉末衍射图谱在衍射角2θ＝9.66±0.1，11.70±0.1，14.06±0.1，15.84±0.1，16.44±0.1，17.46±0.1，18.04±0.1，23.14±0.1，23.58±0.1，24.10±0.1，25.70±0.1，26.06±0.1，27.12±0.1，29.02±0.1,30.52±0.1，32.96±0.1，33.22±0.1，38.16±0.1度处有特征衍射峰；TG图谱在94±1℃脱溶剂失重，失重9.4％。


6.如权利要求3所述的依托考昔溶剂化物，其特征为依托考昔二甲基亚砜溶剂化物为每摩尔依托考昔二甲基亚砜溶剂化物中含1摩...

【专利技术属性】
技术研发人员：鲍颖，张峰，梁培华，侯宝红，谢闯，张婷，柴颖慧，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：天津;12