一种替米考星肠溶性固体分散体及其制备方法和应用技术

一种替米考星肠溶性固体分散体及其制备方法和应用。本发明专利技术替米考星肠溶性固体分散体采用肠溶性载体和表面活性剂复配，避免了在酸中表面活性剂对替米考星的大幅增溶作用，使得替米考星在酸中溶出度低于10％，同时增加了其在缓冲液中的溶出速度和累计溶出度，使得替米考星在胃中低溶出，在肠道中快速崩解溶出，进而提高替米考星的生物利用度。本发明专利技术替米考星分散体本发明专利技术分散体通过喷雾干燥制备获得，原料简单、工艺流程短，适合规模化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种替米考星肠溶性固体分散体及其制备方法和应用
本专利技术属于兽药制剂领域，具体涉及一种替米考星肠溶性分散体及其制备方法和应用。
技术介绍
替米考星(Tilmicosin)是以泰乐菌素的一种水解产物为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素。由于其特殊的抗菌活性和药动学特征，该药已被批准临床用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物感染性疾病的防治，特别是畜禽呼吸道疾病，如家畜防线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病等及泌乳动物乳房炎的治疗。替米考星在临床上应用非常广泛，是目前治疗畜禽呼吸道感染用量最大、最常用的药物之一。替米考星的不良反应主要是在肠道外给药时对心脏肾脏的毒性作用，因此替米考星口服给药更安全有效。替米考星用量巨大，但适口性差、胃刺激性大，因此替米考星口服制剂必须解决二个问题：一是提高替米考星的适口性，替米考星味道极苦，将替米考星口服制剂拌料后，动物拒食情况非常普遍，严重影响动物采食；二是降低替米考星的胃刺激性，替米考星口服制剂在胃中崩解释放与胃黏膜接触后，刺激胃黏膜分泌过多胃液，引起胃出血、胃溃疡。目前，为同时解决替米本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种替米考星肠溶性固体分散体，其特征在于，按重量计，包括：10-35份替米考星、50-85份肠溶性载体，3-12份表面活性剂；所述肠溶性载体选自聚丙烯酸树脂、羧甲乙纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素和羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯中的一种或多种；所述表面活性剂选自十二烷基磺酸钠、十六烷基三甲基溴化铵、泊洛沙姆188和聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物中的一种或多种。/n

【技术特征摘要】
1.一种替米考星肠溶性固体分散体，其特征在于，按重量计，包括：10-35份替米考星、50-85份肠溶性载体，3-12份表面活性剂；所述肠溶性载体选自聚丙烯酸树脂、羧甲乙纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素和羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯中的一种或多种；所述表面活性剂选自十二烷基磺酸钠、十六烷基三甲基溴化铵、泊洛沙姆188和聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物中的一种或多种。


2.根据权利要求1所述替米考星肠溶性固体分散体，其特征在于，所述肠溶性载体选自EudragitL100、EudragitS100和邻苯二甲酸醋酸纤维素中的一种或两种。


3.根据权利要求2所述替米考星肠溶性固体分散体，其特征在于，所述表面活性剂选自十六烷基三甲基溴化铵和聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物中的一种或两种。


4.根据权利要求1～3任一项所述替米考星肠溶性固体分散体，其特征在于，按重量份计，所述替米考星肠溶性固体分散体包括17.5～27.5份替米考星、55～80份肠溶性载体和5～10份表面活性剂；优选的，按重量份计，所述替米考星肠溶性固体分散体包括20～27份替米考星、60～75份肠溶性载体和5.5～9.5份表面活性剂；优选的，按重量计，所述替米考星肠溶性固体分散体包括25份替米考星、67.5份肠溶性载体和7.5份表面活性剂。


5.权利要求1～4任一项所...

【专利技术属性】
技术研发人员：伍涛，李成洪，唐达，付利芝，邓余，陈诚，黄升，
申请(专利权)人：重庆市畜牧科学院，
类型：发明
国别省市：重庆;50