一种新冠病毒COVID-19感染肺炎药物的合成方法技术

本发明专利技术涉及药物合成领域，更具体地，本发明专利技术涉及一种新冠病毒COVID‑19感染肺炎药物的合成方法。包括以下步骤：在氮气保护下，将磷酰氯A和B加入溶剂中，并加入手性咪唑催化剂和碱，反应0.5‑48h，得到瑞德西韦C。本发明专利技术提供一种新冠病毒COVID‑19感染肺炎药物的合成方法，通过选择合适的手性咪唑催化剂，并控制反应条件，可催化磷酰氯A和B反应得到高产率和选择性的瑞德西韦C，其中利用本发明专利技术的方法得到的产物产率在80％以上，对映选择性可在99：1以上。

【技术实现步骤摘要】
一种新冠病毒COVID-19感染肺炎药物的合成方法
本专利技术涉及药物合成领域，更具体地，本专利技术涉及一种新冠病毒COVID-19感染肺炎药物的合成方法。
技术介绍
截至2020年2月10日，在四大洲的25个国家已报道了2019-nCoV病例，已确诊病例超过40000例，估计死亡风险约为2％。不幸的是，尚无批准用于治疗人类冠状病毒的药物或疫苗。可以设想几种方法来控制或阻止新出现的2019-nCoV感染，包括疫苗、单克隆抗体、基于寡核苷酸的疗法、肽、干扰素疗法和小分子药物。文献Remdesivirandchloroquineeffectivelyinhibittherecentlyemergednovelcoronavirus(2019-nCoV)invitroCellResearch(2020)0:1–3；报道了吉利德(Gilead)原本用于治疗埃博拉病毒的处于临床研究阶段的新药Remdesivir(瑞德西韦)在对新型冠状病毒的体外实验中取得了较好的效果，EC50＝0.77uM。之前美国也有一例用此药治愈的报道FirstCaseof2本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种新冠病毒COVID-19感染肺炎药物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：在氮气保护下，将磷酰氯A和B加入溶剂中，并加入手性咪唑催化剂和碱，反应0.5-48h，分离纯化后得到瑞德西韦C；/n所述磷酰氯A的结构式如式1所示；/n

【技术特征摘要】
1.一种新冠病毒COVID-19感染肺炎药物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：在氮气保护下，将磷酰氯A和B加入溶剂中，并加入手性咪唑催化剂和碱，反应0.5-48h，分离纯化后得到瑞德西韦C；
所述磷酰氯A的结构式如式1所示；



所述B的结构式如式2所示：



所述瑞德西韦C的结构式如式3所示：





2.根据权利要求1所述的新冠病毒COVID-19感染肺炎药物的合成方法，其特征在于，所述手性咪唑催化剂为单咪唑催化剂D，所述单咪唑催化剂的结构式如式4所示：



所述R为烷氧基、芳氧基、烷基二甲基硅氧基、N-烷基酰胺基氧基中的一种或多种；所述烷氧基选自直链烷氧基、支链烷氧基、环烷氧基中的一种或多种；
所述单咪唑催化剂D标*处的立体构型为(S)或(R)。


3.根据权利要求2所述的新冠病毒COVID-19感染肺炎药物的合成方法，其特征在于，所述烷氧基为C1-C6烷氧基。


4.根据权利要求2所述的新冠病毒COVID-19感染肺炎药物的合成方法，其特征在于，所述芳氧基选自苯氧基、苄氧基、萘氧基及其衍生物中的一种或多种。


5.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：熊东路，莫志文，肖增钧，龙绪俭，徐涛，易松，杨轩，
申请(专利权)人：深圳市前海博扬研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44