【技术实现步骤摘要】
一种瑞德西韦的制备方法
本专利技术属于医药化工领域，具体涉及一种瑞德西韦的制备方法。
技术介绍
目前，新型冠状病毒肺炎疫情，暂无明确特效药物可用于治疗。近期美国华盛顿州卫生局的一些科学家报道了一种名叫瑞德西韦（remdesivir）的药物，在治疗新型冠状病毒上可能有效，并提出了此药物可能的作用机理，抑制病毒RdRP蛋白的生成。瑞德西韦（Remdesivir）是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在HAE细胞中，对ARS-CoV和MERS-CoVEC50值为74nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的EC50值为30nM。在体外和动物模型中，瑞德西（Remdesivir）证实了对非典型性肺炎（SARS）和中东呼吸综合征（MERS）的病毒病原体均有活性，它们也属于冠状病毒，且与2019-nCoV在结构上非常相似，因此瑞德西韦今后在类似病毒导致的疫情中都有可能发挥治疗作用。瑞德西韦目前虽还未上市，但它的市场前景还是非常广阔的，并有一定的战略价值。其结构如下式I：《Nature》2016年（WarrenTK,Jo...
【技术保护点】
1.一种瑞德西韦的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：/n1）化合物V与4-三氟甲氧基苯酚在碱作用下反应，得到化合物IV；/n2）步骤1）中获得的化合物IV经手性拆分得到化合物III；/n3）在空间位阻大的有机碱作用下，步骤2）获得的化合物III与化合物II反应，并经酸水解得到化合物I；/n其中，具体反应路线如下：/n
【技术特征摘要】
1.一种瑞德西韦的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
1）化合物V与4-三氟甲氧基苯酚在碱作用下反应，得到化合物IV；
2）步骤1）中获得的化合物IV经手性拆分得到化合物III；
3）在空间位阻大的有机碱作用下，步骤2）获得的化合物III与化合物II反应，并经酸水解得到化合物I；
其中，具体反应路线如下：
。
2.根据权利要求1所述的瑞德西韦的制备方法，其特征在于：步骤1）中所述化合物V与4-三氟甲氧基苯酚的摩尔比为1~1.2：1。
3.根据权利要求1所述的瑞德西韦的制备方法，其特征在于：步骤1）中使用的碱为三乙胺，0～10℃下控温滴加，步骤1）反应温度为15~20℃，反应时间为12-24h。
4.根据权利要求3所述的瑞德西韦的制备方法，其特征在于：步骤1）加原料的方式是：氮气保护下，加入二氯甲烷、化合物V和4-三氟甲氧基苯酚，降温至0-5℃，然后慢慢滴含三乙胺的二氯甲烷溶液，第一次加入的二氯甲烷和含有三乙胺的二氯甲烷的体积比为...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈本顺，江涛，朱萍，程刚，
申请(专利权)人：江苏阿尔法药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。