2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐的制备方法技术

本申请提供一种2‑烷基‑2‑氨基丙酸酯盐酸盐的制备方法，属于医药中间体合成技术领域。2‑烷基‑2‑氨基丙酸酯盐酸盐的制备方法包括：在‑10～5℃的温度条件下，向L‑丙氨酸和烷基醇的混合液中滴加氯化亚砜，保温处理使L‑丙氨酸的氨基盐酸化得到反应原液。将反应原液在分子筛存在的条件下加热至75～85℃进行酯化反应，得到含有2‑烷基‑2‑氨基丙酸酯盐酸盐的反应液。该制备方法中，原料的价格低且产物的收率高。

【技术实现步骤摘要】
2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐的制备方法
本申请涉及医药中间体合成
，具体而言，涉及一种2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐的制备方法。
技术介绍
2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐是一种常用的医药中间体，其中，(S)2-乙基丁基-2-氨基丙酸酯盐酸盐作为可用于合成抗病毒药物瑞德西韦的医药中间体，具有重要的应用价值。现有技术中，2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐的合成工艺中，由于L-丙氨酸的氨基在酯化反应中容易发生酰胺化反应，通常采用以下两种路径进行合成：一是在酯化反应前采用BOC酸酐对L-丙氨酸的氨基进行保护，但是BOC酸酐的价格昂贵，导致合成的成本高；二是在具有氯化亚砜的条件下进行酯化，利用二氯亚砜使L-丙氨酸的氨基盐酸化，但是研究发现该合成路径原料的反应不彻底，产物的摩尔收率通常仅能达到60％左右。
技术实现思路
本申请的目的在于提供一种2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐的制备方法，原料的价格低且产物的收率高。本申请的实施例是这样实现的：本申请实施例提供一种2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐的制备方法，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括：在-10～5℃的温度条件下，向L-丙氨酸和烷基醇的混合液中滴加氯化亚砜，保温处理使所述L-丙氨酸的氨基盐酸化得到反应原液；将所述反应原液在分子筛存在的条件下加热至75～85℃进行酯化反应，得到含有所述2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐的反应液。/n

【技术特征摘要】
1.一种2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括：在-10～5℃的温度条件下，向L-丙氨酸和烷基醇的混合液中滴加氯化亚砜，保温处理使所述L-丙氨酸的氨基盐酸化得到反应原液；将所述反应原液在分子筛存在的条件下加热至75～85℃进行酯化反应，得到含有所述2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐的反应液。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述烷基醇为2-乙基-1-丁醇，所述2-烷基-2-氨基丙酸酯盐酸盐为(S)-2-乙基丁基-2-氨基丙酸酯盐酸盐。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述2-乙基-1-丁醇与所述分子筛的质量比为1：(0.1～0.15)。


4.根据权利要求1～3任一项所述的制备方法，其特征在于，所述分子筛为4A分子筛。


5.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：高仰哲，吴法浩，李钢，王志航，
申请(专利权)人：安徽红杉生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34