一种喷昔洛韦晶型及其制备方法技术

技术编号:24791199 阅读:58 留言:0更新日期:2020-07-07 20:00
本发明专利技术提供了一种喷昔洛韦晶型及其制备方法,所述晶型的X射线粉末衍射中,2θ衍射角度在7.526±0.2°、20.399±0.2°、22.001±0.2°、23.250±0.2°、27.991±0.2°、33.898±0.2°处有特征峰。与现有技术相比,本发明专利技术制备得到的喷昔洛韦晶型粒度更小、纯度更高、稳定性更好,特别是在光照条件下,本发明专利技术喷昔洛韦晶型的稳定性显著提高。并且,本发明专利技术的制备方法收率高,纯化简单,操作简便,适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种喷昔洛韦晶型及其制备方法
本专利技术涉及一种喷昔洛韦晶型及其制备方法。
技术介绍
喷昔洛韦(penciclovir),化学名为9-(4-羟基-3-羟甲基-丁基)-鸟嘌呤,结构如式I所示。该药是由英国SmithKlineBeecham公司开发的核苷类抗病毒药,1996年首次在英国上市。其结构和活性谱与阿昔洛韦相似,但在作用机制方面,有某些本质的区别。由于喷昔洛韦的磷酸化率、稳定性、磷酸酯衍生物浓度及对病毒DNA聚合酶的亲合力均较阿昔洛韦更高,故喷昔洛韦在安全性、疗效和给药方法等方面比阿昔洛韦有优势。临床上主要用于治疗口唇或面部单纯疱疹、生殖器疱疹,具有毒性低、病毒敏感性高等突出优点。喷昔洛韦对HSV-1(I型单纯疱疹病毒)、HSV-2(II型单纯疱疹病毒)、VZV(水痘-带状疱疹病毒)和HHV-4(IV型人类疱疹病毒、EB病毒)有抑制活性,而对CMV(巨细胞病毒)的活性很弱。在HSV-1、HSV-2和VZV感染的细胞中,喷昔洛韦在病毒胸苷激酶的作用下,生成单磷酸酯,经细胞酶进一步磷酸化,生成活性代谢产物喷昔洛韦三磷酸酯(PCV本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种喷昔洛韦晶型,其特征在于:所述晶型的X射线粉末衍射中,2θ衍射角度在7.526±0.2°、20.399±0.2°、22.001±0.2°、23.250±0.2°、27.991±0.2°、33.898±0.2°处有特征峰。/n

【技术特征摘要】
1.一种喷昔洛韦晶型,其特征在于:所述晶型的X射线粉末衍射中,2θ衍射角度在7.526±0.2°、20.399±0.2°、22.001±0.2°、23.250±0.2°、27.991±0.2°、33.898±0.2°处有特征峰。


2.根据权利要求1所述的喷昔洛韦晶型,其特征在于:所述X射线粉末衍射中,2θ衍射角度还在11.055±0.2°、17.194±0.2°、19.160±0.2°、24.689±0.2°、25.739±0.2°处有特征峰。


3.根据权利要求1或2所述的喷昔洛韦晶型,其特征在于:该晶型的X射线粉末衍射中,2θ衍射角度特征峰的相对强度值为:








衍射角2θ(°)
相对强度(%)


7.526±0.2
15.8


11.055±0.2
7.5


17.194±0.2
7.5


19.160±0.2
6.0


20.399±0.2
19.1


22.001±0.2
27.0


23.250±0.2
100.0


24.689±0.2
8.1


25.739±0.2
6.9


27.991±0.2
82.3


33.898±0.2
14.3









4.一种制备权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员:李江李峰傅霖赵有杰陈刚
申请(专利权)人:四川科瑞德凯华制药有限公司
类型:发明
国别省市:四川;51

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