美司钠的纯化方法技术

本发明专利技术公开了一种美司钠的纯化方法，包括以下步骤：取待纯化的美司钠粗品，在水与有机溶剂的混合溶剂中，在酸存在下精制，即得美司钠纯品。本发明专利技术的方法大幅提高了产品收率、化学纯度、澄清度，降低了产品重金属超标的风险，具有经济、环保、安全的特点，适用于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
美司钠的纯化方法
本专利技术涉及药物合成领域，具体涉及美司钠的纯化方法。
技术介绍
美司钠(Mesna，式I)是由德国ASTA药厂开发的一种辅助化疗的药物，可作为泌尿系统保护剂。化学名称为2-巯基乙基磺酸钠，其分子结构式如下：美司钠于1988年通过FDA批准在美国上市，目前已经在多个国家上市。美司钠是一种可以去除丙烯酸等的毒性或防止它形成但又不干扰母体药物的化学治疗效果的新型抗毒剂。临床上用于抗肿瘤化疗药如环磷酰胺或异环磷酰胺等的佐剂，可防止用高剂量环磷酰胺或异环磷酰胺等抗肿瘤药物进行肿瘤化疗时，引起的出血性膀胱炎等泌尿系统上皮毒性。其保护机制是美司钠具有巯基(SH)，在体内经过酶的催化氧化作用可变成其代谢物美司钠二硫化物，可以与环磷酰胺或异环磷酰胺所产生的毒性产物丙烯醛以及4-羟基代谢产物结合形成无毒的化合物，经尿道排出，因而避免了膀胱炎的发生，从而起保护作用。美司钠为具有特异性气味的白色吸湿性粉末，该物质很容易被氧化，尤其在潮湿环境中，当接触氧气时，快速分解成二美司钠(式II)。美司钠至今有口服、非肠道及吸入三种方式应用。其中，临床上尤以注射剂给药应用最多。现有报道的美司钠的合成本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种美司钠的纯化方法，其特征在于：包括以下步骤：取待纯化的美司钠粗品，在水与有机溶剂的混合溶剂中，在酸存在下精制，即得美司钠纯品，其中所述有机溶剂是与水互溶的有机溶剂。

【技术特征摘要】
1.一种美司钠的纯化方法，其特征在于：包括以下步骤：取待纯化的美司钠粗品，在水与有机溶剂的混合溶剂中，在酸存在下精制，即得美司钠纯品，其中所述有机溶剂是与水互溶的有机溶剂。2.根据权利要求1所述的纯化方法，其特征在于：所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丁二醇、四氢呋喃、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、二氧六环、二甲亚砜、乙二醇二甲醚中的一种或多种；优选地，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙二醇、丁二醇、四氢呋喃、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈中的一种或多种；更优选地，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、四氢呋喃、丙酮、正丙醇、丁二醇中的一种或多种。3.根据权利要求1或2所述的纯化方法，其特征在于：所述水与美司钠粗品的体积质量比为0.5:1～7:1mL/g；优选地，所述水与美司钠粗品的体积质量比为0.8:1～4:1mL/g；更优选地，所述水与美司钠粗品的体积质量比为0.8:1～2:1mL/g。4.根据权利要求1-3任一项所述的纯化方法，其特征在于：所述水与有机溶剂的体积比为1:3～1:45；优选地，所述水与有机溶剂的体积比为1:5～1:30；更优选地，所述水与有机溶剂的体积比为1:6～1:15。5.根据权利要求1‐4任...

【专利技术属性】
技术研发人员：宿磊，董竞，傅霖，陈刚，
申请(专利权)人：四川科瑞德凯华制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51