【技术实现步骤摘要】
一种含PEG查尔酮衍生物前药和合成方法及其在制备抗非酒精性脂肪肝炎药物中的应用
本专利技术属于新化合物制备和药物
，一种含PEG查尔酮衍生物前药和合成方法及其在制备抗非酒精性脂肪肝炎药物中的应用。
技术介绍
查尔酮类化合物存在于自然界中，蔬菜，水果，茶和其他植物中均有广泛分布。查尔酮类化合物具有生物药理活性明显，活性较高，具有良好的可塑性结构，可以与不同的药物中间体及生物体内的受体结合，表现出其独特的生物活性。例如：抗肿瘤、抗疟疾、抗菌、抗过敏、抗艾滋病、抗炎、抗糖尿病、抗脱发及触发毛发生长、抗氧化、降血脂、降血压、抗非酒精性脂肪肝炎等作用。我们前期申请专利(申请号：CN201910505831.7)的一个治疗非酒精性脂肪肝炎的药物，其化学结构式为该化合物在细胞水平和动物水平都表现出了良好的抗非酒精性脂肪肝炎的活性。但是，我们发现由于该化合物水溶性不足，导致生物利用度不高。为了提高化合物的水溶性，我们对其进行了结构改造，将N上引入长链PEG制成前药。该设计的优点是PEG部分能在体内水解，释放出原药分子，...
【技术保护点】
1.一种含PEG的查尔酮衍生物，其结构如下：/n
【技术特征摘要】
1.一种含PEG的查尔酮衍生物，其结构如下：
2.根据权利要求1所述的含PEG的查尔酮衍生物，其特征在于：所述含PEG的查尔酮衍生物在细胞水平对非酒精性脂肪肝炎活性进行评价，结果表明该化合物在体外水平有抗非酒精性脂肪肝炎活性。
3.如权利要求1或2所述的含PEG的查尔酮衍生物的合成方法，其特征在于：合成路线如下：
4.根据权利要求3所述的含PEG的查尔酮衍生物的合成方法，其特征在于：具体步骤如下：
在圆底烧瓶中将化合物1(1.4g3.31mmol)溶解于二氯甲烷(10mL)中，然后加入4-硝基苯基氯甲酸酯(799.48mg，3.97mmol)，加料完毕后在30℃反应4h，将反应...
【专利技术属性】
技术研发人员：滕玉鸥，郁彭，白贺满，向岑，赵连波，孔祥舜，赵玙璠，王栋，
申请(专利权)人：天津科技大学，
类型：发明
国别省市：天津;12
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。